药物化学构效关系.pptVIP

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2019-11-20 发布于广东
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药物化学构效关系.ppt

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构效关系绪论课程的目的与基础药化的差别介绍本学科领域的理论和方法介绍本学科领域的新的进展探讨科研工作的思路药物研究的必要性疾病治疗的需求经济利益驱动科学发展的促进课程的主要内容和范畴药物分子作用的方式酶抑制剂受体激动剂受体拮抗剂药物分子的作用过程 ADME 定量构效关系药物研究的主要内容靶点的发现和确证基因组计划蛋白质组计划生物技术、基因工程筛选模型的建立细胞模型分子模型药物研究的主要内容化合物的筛选手工筛选机器人筛选先导化合物（LEADS）的优化药物化学原理构效关系研究计算机辅助药物分子设计药物开发研究的主要内容药效药代制剂质量研究和稳定性制备工艺毒理药效分子/细胞水平的筛选药效吸收 Caco-2 cell 透过转运代谢-1：肝微粒体稳定性人与大鼠代谢酶的比较 Human Rat CYP1A1/2 (13%) CYP1A1/2 CYP2A6 (4%) CYP2A1/2 CYP2B6 (1%) CYP2B1 CYP2C9 (20%) CYP2C6 CYP2C19 CYP2C11/12/13(54%) CYP2D6 (2%) CYP2D1/2 CYP2E1 (7%) CYP2E1 CYP3A4/5 (30%) CYP3A1/2(2%/17%) CYP4A9/11 　毒性细胞水平 HepG2 Vero Ames 单次给药毒性药物发展的历史天然药物－原始社会合成药物－封建社会理性设计－现代社会。。。。。。其他学科对药物化学的影响有机合成分子生物学基因工程生物技术药效药代毒理