《经典的药物设计原理前药、软药、挛药》-精选课件(公开).pptVIP

第六章 经典的药物设计原理 药物设计学 伍小云 药学院药学教学中心 xywugz@163.com Hit－Lead－Candidate－Drug 目的：活性？选择性？毒性？药代动力学性质? 参考书 药物设计学 仇缀百主编 高等教育出版社 2008年 参考书 药物设计学 姜凤超 化学工业出版社 2007 参考书 第一节 前药设计的基本原理 第一节 前药设计的基本原理 一、前药的基本概念 二、前药设计的目的和方法 三、前药设计原理的应用 一、前药的基本概念 前药（prodrug）：体外活性较小或无活性，在体内经酶或非酶作用，释放出活性物质而发挥药理作用的化合物 前药分类 1、载体前药 将具有生物活性的药物经化学修饰转变为体外无活性的化合物，后者在体内经酶或非酶作用释放出原药而发挥药效 前药原理：principles of prodrugs 药物的潜伏化原理：drug latentiation 载体前药 载体前药 2、生物前体药物 Bioprecursors prodrugs 不含载体的前药 药物是代谢酶的底物，在体内通过不同类型的酶系统进行生物转化，形成预期的活性形式 载体前药与生物前体药物的区别 二、前药设计的目的与方法 目的： 改善药物在体内的吸收、分布、转运与代谢等药代动力学过程，提高生物利用度 提高药物的稳定性和溶解度 提高药物对靶部位作用的选择性，降低毒副作用 改