药理学第八版第四十一章氨基糖苷类抗生素.ppt

药理学 第四十一章 氨基糖苷类抗生素 Aminoglycoside Antibiotics 抗菌作用： 需O2 G-杆菌强杀菌；G+菌（金葡菌）；结核杆菌；对肠球菌和厌氧菌不敏感。  第一节 共同特点 抗菌机制： 影响蛋白质合成的起始，延伸，终止阶段；造成细菌胞膜缺损。为杀菌药。 氨基糖苷类还通过吸附作用与菌体胞浆膜结合，使通透性增加，胞质内大量重要物质外漏。 第一节 共同特点 抗菌机制： 对蛋白质合成的影响包括有： 与细菌体内核糖体70S亚基始动复合物的形成； 选择性地与细菌体内核糖体30S亚基上的靶位蛋白(P10)结合，使A位歪曲，造成mRNA上的“三联密码”在翻译时出现错误，导致异常或无功能蛋白质合成； 阻滞肽链释放因子进入A位，使合成好的肽链不能释放； 抑制核糖体70S亚基的解离，使菌体内核糖体循环利用受阻。 耐药机制： 产生修饰氨基苷类的钝化酶(modifying enzyme)，可出现交叉耐药性。 膜通透性的改变，菌体内药物浓度下降。 靶位的修饰，致使对链霉素的亲和力降低。 第一节 共同特点 链霉素（streptomycin）应用 鼠疫、兔热病首选药； 第一线抗结核药，与其他抗结核药合用； 布氏杆菌病 ，与四环素合用； 感染性心内膜炎（与PG合用为首选药）； 与PG或氨苄西林合用，预防细菌性心内膜炎及术后感染。 第二节 各药特点 庆大霉素（gentamicin）应用 严重G-杆菌感染首选药； 病因未明G-杆菌混合感染，与广谱半合成青霉素合用； 绿脓杆菌感染（羧苄青霉素合用） 口服用于肠道感染，肠道术前准备。 第二节 各药特点 其他氨基苷类抗生素应用 妥布霉素：绿脓杆菌，G-杆菌所致感染。 阿米卡星：用于对其他氨基苷类耐药者。 新霉素/卡那霉素 ：局部外用。 西索米星，小诺米星 ：与庆大似。 奈替米星：严重G-杆菌感染。 大观霉素：无并发症淋病。 第二节 各药特点