组蛋白赖氨酸特异性去甲基化酶1抑制剂的研究进展.pdfVIP

PROGRESS IN PHARMACEUTICAL SCIENCES 2016,40 7 :518-526 518 ( ) ·前沿与进展· A D VA N C E S I N P H A R M A C E U T I C A L S C I E N C E S 组蛋白赖氨酸特异性去甲基化酶 1 抑制剂的研究进展 吴丽明 1 ，邹芳霞 2, 3 ，席佳越 2, 3 ，周金培 1*，查晓明 2, 3** （1. 中国药科大学药物化学教研室，江苏 南京 210009；2. 中国药科大学生物医学工程教研室，江苏 南京 210009；3. 中国药科大学江苏省 新药筛选重点实验室，江苏 南京 210009） [ 摘要 ] 组蛋白赖氨酸特异性去甲基化酶 1（LSD1）能够催化氧化去除组蛋白 H3K4 和 H3K9 的单、双甲基，该酶在多种恶性肿瘤组织 中高度表达，与肿瘤的发生发展密切相关，是一个新兴的肿瘤治疗靶标。综述 LSD1 的结构、催化机制以及近