药物化学第五章消化的系统药物.pptVIP

2、呋喃类 N’-甲基-N-[2[[5-[（二甲氨基）甲基-2-呋喃基]甲基]硫代]乙基]-2-硝基-1，1-乙烯二胺 有效 无效 1986年问世，作用是西咪替丁的50倍。 作用为西咪替丁的5-18倍，生物利用度为90-100% 哌啶甲苯类 H2受体拮抗剂的基本化学结构和构效关系 芳杂环部分 + 4原子链 +平面的极性基团 芳杂环部分的碱性是活性的关键，如果咪唑环被中性杂环如异噻唑或恶唑置换后则活性下降，若被具有碱性取代基的呋喃环、噻唑环取代，则活性增强。 咪唑环上的甲基取代使活性增强，呋喃环上的取代基和侧链位置以2，5-位取代最佳。 4原子桥链的另一端应是平面极性的基团。通常具有胍或脒基样的1，3-脒系统。 连接碱性芳杂环和平面极性基团的链通常为4个原子，有时也可用刚性的芳环结构代替。 二、质子泵抑制剂 1、苯并咪唑类 结构特点 吡啶环——连接链——苯并咪唑环 可逆的质子泵抑制剂 1、西米替丁 2、雷尼替丁 3、法莫替丁 4、奥美拉唑 四、合成 雷尼替丁 返回 （1-甲氨基-2-硝基乙烯基）甲基硫醚 1 2 法莫替丁 返回 脒基硫脲 返回 * 吡啶硫代乙酰胺对肝脏的毒性较大 苯并咪唑环具有弱碱性，易发生离子化，成为活性化合物，从而产生抑制质子泵的作用 第五章 第一节 抗溃疡药 消化性溃疡是常见和多发的疾病 之一。曾有人估计在一般人口中，约