药理学第二章药物对机体作用.pptVIP

cAMP是细胞内主要的第二信使（second messenger）。细胞内cAMP增多，激活cAMP依赖性蛋白激酶（cAMPdependent protein kinase,简称APK）及蛋白质。后者扩散到胞浆和胞核内，将ATP的磷酸转移到多种限速酶及蛋白质上，从而调节代谢，产生生理效应。CAMP本身可被磷酸二酯酶（phosphodiesterase,PDE）水解成5`-AMP. （2） 抑制腺苷酸环化酶 G蛋白有抑制型Gi,α2肾上腺素激动剂Hi作用于抑制型受体Ri,活化的GTP-Gai抑制AC活性,减少cAMP的生成.Gi的β,γ亚基与α亚基结合成一复合物,就可取消α亚基对AC的抑制. （3）调节离子通道 细胞膜上的离子通透性或膜电位也受激素或递质调节.如迷走神经释放Ach,其激活心肌M胆碱受体,需要G蛋白介导,引起K+通道开放,使细胞膜呈超极化状态,从而减慢心肌细胞的节律性.Gi的β,γ亚基能抑制K+通道的开启. （4）激活钙和肌醇磷脂代谢 肌醇磷脂(inositol phospholipids or phosphoinositides）是第二信使。配体作用于胞膜受体，通过G蛋白转导，激活磷脂酶C （phospholipaseC,PLC)使胞膜内侧的4,5-二磷酸磷脂酰肌醇(phosphatidyl,4,5-biphosphate PIP2)水解成两个第二