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混悬液型药剂 一、混悬液型药剂的特点 二、混悬液型药剂的附加剂 三、混悬液型药剂的制法 一、混悬液型药剂的特点 难溶性固体药物以微粒状态分散在液体介质中形成的非均相液体制剂。 粒度:0.5~10 ?m 分散介质:水、植物油 热力学不稳定 动力学不稳定 非均匀分散体系 液体混悬剂和干混悬剂 难溶性固体药物与适宜辅料制成粉末状或颗粒状,临用时加水振摇即可分散成混悬液。 一、混悬液型药剂的特点 适宜制成混悬液的药物有: 难溶性药物或药物使用剂量超过其溶解度但需制成液体制剂供临床使用; 两种溶液混合时药物的溶解度降低而析出固体微粒; 欲使药物发挥长效作用者; 注意 毒剧药或剂量小的药物不宜制成混悬剂使用 混悬液的稳定剂在分散体系中可起润湿、助悬、絮凝或反絮凝作用。常用的稳定剂分为以下几类: 润湿剂 疏水性药物制备混悬液时,必须加人润湿剂以利于分散。常用的润湿剂为甘油、乙醇,以及HLB值为7?9的表面活性剂。 二、混悬液型药剂的常用附加剂 助悬剂:助悬剂能增加分散介质的黏度,从而降低微粒的沉降速度;助悬剂还能被药物微粒吸附在其表面形成机械性或电性保护膜,防止微粒间互相聚集或产生晶型转变。 常用的助悬剂有: 1. 低分子助悬剂 甘油、糖浆等。 天然高分子:阿拉伯胶、西黄蓍胶等 2. 高分子助悬剂 合成或半合成高分子:羧甲基纤维素钠、卡波普、聚维酮等。 3. 硅酸类,如胶体二 氧化硅、硅酸铝、硅皂土等 4. 触变胶:触变胶使静置时成凝胶,防止微粒沉降,搅拌或振摇时,又变为溶液,便 于分装。例如2%硬脂酸铝在植物油中形成触变胶。 二、混悬液型药剂的常用附加剂 絮凝剂与反絮凝剂: 二、混悬液型药剂的常用附加剂 在混悬剂中加入适量电解质,使ζ电位降低到一定程度后,混悬剂中的微粒形成疏松的絮状聚集体的过程,称絮凝。 向絮凝状态的混悬剂中加入电解质,使絮凝状态变为非絮凝状态的过程,称反絮凝 絮凝特点: 沉降速度快 沉降体积大 振摇后能迅速恢复均匀混悬状态 20~25 mV 絮凝剂与反絮凝剂 主要是不同价数的电解质 絮凝剂与反絮凝剂: 二、混悬液型药剂的常用附加剂 絮凝剂使混悬剂处于絮凝状态, 以增加混悬剂的稳定性; 反絮凝剂可增加混悬剂流动性, 使之易于倾倒,方便使用 常用枸橼酸盐、酒石酸 盐、磷酸盐及一些氯化 物等 作用 品种 关键:使混悬微粒具有适当的分散度且粒度均匀,以减小微粒的沉降速度。 分散法 疏水性药物:先将药物与润湿剂共研,再加液研磨 制备器械:乳钵、乳匀机、胶体磨 凝聚法 物理凝聚法和化学凝聚法 通过改变物理条件(如溶剂组成)或化学反应而 形成药物沉淀,再将微粒混悬于分散介质中即可制得 三、混悬液型药剂的制法 药物 粉 碎 分散 分散介质 混悬剂 制法 典型处方 例 炉甘石洗剂 [处方] 炉甘石150g 氧化锌50g 甘油50ml 羧甲基纤维素钠2.5g 蒸馏水加 至 1000ml 。 [制法]称取炉甘石、氧化锌置研钵中略研,加入甘油和适暈蒸馏水共研成糊状,另取羧甲基纤维素钠加蒸馏水溶胀形成胶浆,分次加至上述糊状液中,随加随搅拌,再加蒸馏水至全量。 三、混悬液型药剂的制法 [备注] 处方中甘油为润湿剂,甘油和羧甲基纤维素钠同为助悬剂。采用分散法制备。 谢 谢! 制作人 孟丽 * * * * * * * * * * * * * * * *
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