《第28章抗心绞痛药2011》-公开课件.pptVIP

3. 降低左室充盈压，增加心内膜血供 心内膜下血流易受心室壁肌张力及室内压力的影响。 扩张静脉，减少回心血量，降低心室内压； 扩张动脉，降低心脏射血阻力，从而降低左室内压和室壁张力，有利于血液从心外膜流向心内膜缺血区。 4. 保护缺血的心肌细胞，减轻缺血损伤 促进NO、PGI2、降钙素基因相关肽的生成和释放，保护心肌； 增强缺血心肌的电稳定性，提高室颤阈，消除折返，改善房室传导，减少并发症。 作用机制 【临床应用】 防治各种类型的心绞痛 急性心肌梗塞：减少耗氧量、 缩小梗塞面积 心衰 降低心脏前后负荷 急性呼吸衰竭及肺动脉高压 【不良反应】 血管舒张所继发的短时面颊部皮肤发红；搏动性头痛, 心悸 体位性低血压,晕厥及加重心绞痛发作 超剂量：高铁血红蛋白症 耐受性:连续用药产生耐受 –SH耗竭 2. 改善心肌缺血区供血 冠脉血管β受体阻断后，α受体相对占优势，使非缺血区血管收缩，阻力增高，而对缺血区由腺苷等代谢物引起的血管扩张无对抗作用，因此，迫使血液从非缺血区流向已代偿性扩张的缺血区。 β受体阻断药减慢心率，心舒张期相对延长，有利用血液从心外膜区流向易缺血的心内膜区. 促进氧合血红蛋白结合氧的解离，增加组织供氧。 3. 改善心肌代谢 抑制脂肪分解酶的活性，减少心肌游离脂肪酸含量； 改善心肌缺血区对葡萄糖的摄取和利用，改善糖代谢，减少耗氧； （1） 劳累型心绞痛对兼患高血压或心律失常者更为适用。 （2）自发型心绞痛。但不宜用于自发型心绞痛中的变异型心绞痛，因冠脉上的β受体被阻断后，α受体占优势，易致冠状动脉收缩。 2.对心肌梗塞也有效，能缩小梗塞范围。 久用停药应逐渐减量 * * 抗心绞痛药 Antianginal Drugs 第二十八章 第一节 心绞痛概述 心绞痛（angina pectoris）是冠状动脉粥样硬化性心脏病（冠心病）的常见症状，由心肌急剧的，暂时性缺血和缺氧所引起。 Oxygen Supply = Oxygen Demand Coronary Blood Flow Oxygen Supply Oxygen Demand Systolic BP LV Volume Contractility Heart Rate LV Wall Tension Arrhythmias Ischemia LV Dysfunction Chest Pain 无氧代谢产物乳酸、丙酮酸、 组胺、k+等聚积，刺激神经 末梢 分类： ①劳累性心绞痛 (angina of effort) 稳定型（stable angina pectoris） 初发型（recent onset angina pectoris） 恶化型（accelerated angina pectoris） ②自发性心绞痛 (安静状态) 卧位型（ angina decubitus）（休息或熟睡时发生) 变异型（Prinzmetal’s variant angina pectoris） （冠脉痉挛所诱发） 中间综合征（acute coronary insufficiency） (急性冠状动脉功能不全） 梗死后心绞痛（postinfarction angina pectoris） ③混合性心绞痛 初发型、 恶化型、自发性心绞痛—不稳定型心绞痛 硝酸酯类及亚硝酸酯类 β受体阻断药 钙拮抗药 其它抗心绞痛药 抗 心 绞 痛 药物的种类 第二节 硝酸酯类 本类药物多数是硝酸酯，个别是亚硝酸酯，其中硝酸甘油最为常用，另有硝酸异山梨酯（消心痛）、戊四硝酯等。 2 CH 2 CH O NO 2 O NO 2 O NO 2 Nitroglycerin 硝酸甘油 CH 【药动学】口服易吸收,但肝脏首过效应强，F 8%; 舌下含服吸收迅速，1-2 min起效，维持 20-30 min,T1/2 3 min;皮肤给药。 硝酸甘油（nitroglycerin,NTG） 【药理作用】 基本作用是松弛平滑肌,血管平滑肌最显著，尤其对静脉和冠脉作用明显。 1. 降低心肌耗氧量 静脉扩张 回心血量 前负荷 心室容积 心室壁张力 心肌耗氧量 动脉扩张 心脏射血阻力 心肌耗氧量 抗心绞痛原理 2.扩张冠脉较大输送血管，促进侧枝血管开放 心外膜 心肌 * 心内膜 心