抗高血压药简介.ppt

美国心肺血研究所 ,JNC7,全国高血压教育计划协调委员会 抗高血压和降脂治疗预防心脏病发作研究 出处？ 血压正常了就可以停药？ No! 降压药物只降高血压，不降正常血压 早上药要吃过早饭才能服？ No! 睁眼即服 药物要经常更换，否则就无效了？ No! 降压药永远有效，只是季节，环境变化而血压有变 * * * 2010年指南P25,2009年基层版P10 * β受体 （外周） β1受体 β2受体（突触前膜） 心脏β1受体 肾小球旁器β1受体 心输出量↓ 肾素↓ NA释放↓ β受体 （中枢） 外周交感活性↓ 抗高血压药 [临床应用] 1.轻、中度高血压，对心输出量偏高或血浆肾素水平偏高的高血压疗效较好。 2.对伴有心绞痛、心律失常、脑血管病变的高血压病人也有显著效果。 抗高血压药 不良反应 心动过缓 房室传导阻滞 哮喘患者引发支气管痉挛 抗高血压药 作用于RAAS的药物主要有:ACEI（血管紧张素转化酶抑制药）和AngⅡ（血管紧张素Ⅱ）受体拮抗药。 四、肾素-血管紧张素系统抑制药 1.血管紧张素转化酶抑制药 血管紧张素Ⅱ（AngⅡ）是一个很强的血管收缩剂。 抗高血压药 血管紧张素转化酶抑制药（ACEI） 无活性的激肽 血管紧张素原 血管紧张素 I 血管紧张素 II ACE 缓激肽 AT1 AT2 ? 血管收缩 ? 醛固酮分泌 ? 儿茶酚胺释放 ? 增殖 ? 肥厚 血管扩张 抑制细胞生长 细胞分化 损伤反应 凋亡 ? BP 胰蛋白酶，组织蛋白酶 G, 糜蛋白酶 ACEI × 肾素 抗高血压药 血管紧张素转换酶抑制剂 80年代问世，目前品种较多，有开博通、依那普利等。 除有效降压外，具有心肾保护作用，可降低各类心血管事件的发生。 尤其适合于合并心功能不全、心肌梗塞、糖尿病患者。 抗高血压药 全球第一个ACEI，高血压病的经典治疗 ? 卡 托 普 利 ? 抗高血压药 不良反应： 咳嗽 血管神经性水肿 首剂低血压 高钾血症 缓激肽聚集 抗高血压药 AT1受体阻断剂（ARB） 血管紧张素原 血管紧张素 I 血管紧张素 II ACE 缓激肽 无活性的激肽 AT1 AT2 ? 血管收缩 ? 醛固酮分泌 ? 儿茶酚胺释放 ? 增殖 ? 肥厚 血管扩张 抑制细胞生长 细胞分化 损伤反应 凋亡 ? BP X ARB 肾素 胰蛋白酶，组织蛋白酶 G, 糜蛋白酶 肾素 抗高血压药 临床应用 ACEI不能耐受的患者 其它同ACEI 不良反应 发生率少，安全可靠 咳嗽发生率与安慰剂相似 轻微头疼、头晕 偶有高血钾 不影响缓激肽水平 抗高血压药 AT1受体阻断剂（ARB） 代表药物： 氯沙坦：科素亚（默沙东） 缬沙坦：代文（诺华） 替米沙坦：美卡素（德国勃林格殷格翰） 抗高血压药 其他抗高血压药物 中枢性抗高血压药：可乐定 神经节阻断药：美加明 去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药：利舍平 直接扩血管药：肼曲嗪、硝普钠、米诺地尔 抗高血压药 第三节 其他抗高血压药 一、中枢性降压药 可乐定 [作用特点] l.降压作用中等偏强，对正常或高血压均有降压作用； 2.镇静、镇痛作用； 3.抑制胃肠道运动和分泌。 抗高血压药 【临床应用】 中度高血压，对兼有溃疡病的高血压尤为适宜。 2. 可作为吗啡类镇痛药成瘾者的戒毒药。 [不良反应] 1.初期多见口干，嗜睡和便秘; 2.久用引起水钠潴留; 突然停药出现反跳，血压上升。 3.其他：浮肿、抑郁等。 可乐定 clonidine 抗高血压药 二、血管扩张药：硝普钠 【化学结构】 【药动学特点】 口服不吸收，需静脉滴注给药。 起效快，作用短暂。静脉滴注1～2分钟即能降低收缩压和舒张压，停药后5分钟内血压回升。 【药理作用】 松弛小动脉和小静脉，降低外周阻力，降低血压 抗高血压药 ? 【作用机制】 硝普钠与血管内皮细胞和红细胞接触时，其分子立即分解释放出NO，后者可导致血管平滑肌舒张。 【临床应用】高血压危象。 【不良反应】降压过度, 体内硫氰酸盐浓度过高 【注意】硝普钠对光敏感，遇光易破坏。 抗高血压药 三、去甲肾上腺素能神经末梢阻断药 利血平不良反应较多，目前已不单独使用。 胍乙啶主要用于重症高血压。 主要通过影响儿茶酚胺的贮存及释放产生降压作用。 代表药物： 利血平 (reserpine，利舍平) 胍乙啶 (guanethidine)等 抗高血压药 【临床应用】 １轻、中度高血压，现已较少单独使用 ２躁狂型精神病 【不良反应】 １ 副交感神经兴奋症状：恶心、呕吐、肠痉挛及腹泻 、消化性溃疡 2 中枢抑制：镇静，嗜睡，精神抑郁症。 抗高血压药 降压药物应用的基本原则 小剂量 尽量应用长效制剂 联合用药 个体化 增