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第十七章 经皮吸收制剂第一节 概述;2. TDDS优点
1)避免了口服给药可能发生的肝首过效应及胃肠灭活,提高了疗效;
2)维持恒定的血药浓度或生理效应,增强了治疗效果,减少了胃肠给药的副作用;
3)延长作用时间,减少用药次数,改善患者用药顺应性;
4)通过改变给药面积调节给药剂量,减少个体间差异和个体内差异;患者可自主给药;
3. TDDS的局限性:大多数药物的皮肤透过率很低; 二、皮肤的基本生理结构与吸收途径
一)皮肤的基本生理结构
1. 角质层:
2. 生长表皮:
3. ??皮和皮下脂肪组织:
4. 皮肤附属器:毛囊、汗腺、皮脂腺等;药物在皮肤内的转移;药物在皮肤内的转移;药物通过皮肤的途径;一、影响药物经皮吸收的因素
一)生理因素:
1. 皮肤的水合作用:水合程度高,药物渗透性增加
2. 角质层的厚度:与用药部位、年龄、性别等多种因素有关
3. 皮肤条件:角质层受损、某些皮肤病、皮肤温度等
4. 皮肤的结合与代谢:;二)剂型因素与药物的性质
药物剂量:剂量小、作用强;
分子大小:以低分子量为宜;
熔点:一般情况下,低熔点药物很容易透过皮肤;
脂溶性:用于经皮吸收的药物在水中及在油中的溶解度最好比较接近,而且无论在水相或是在油相均有较大的溶解度;
pH与pKa:离子型药物一般不易透过角质层,而非解离型药物具有相对较高的渗透性;
TDDS中的药物浓度:;三、 促进药物经皮吸收的方法;用常促渗剂分类:
有机溶剂类:乙醇、丙二醇、醋酸乙酯、DMSO、DCMS;
有机酸、脂肪醇:油酸、亚油酸、月桂醇
氮酮类及其同系物:
表面活性剂:阴、阳、非、卵磷脂
角质保湿及软化剂:尿素、水杨酸、吡咯酮类
贴烯类:薄荷醇、樟脑、柠檬酸等;二)促进药物经皮吸收的新技术
1. 物理学方法:
2. 化学方法:
3. 生物学途径:;第二节 经皮吸收制剂的研究;经皮吸收制剂的研究内容;经皮给药的药物选择;体外经皮吸收的研究;体外经皮吸收的研究;体外经皮吸收的研究;;体外经皮渗透研究;体外经皮吸收的研究;体外经皮吸收的研究;体外经皮渗透的研究;膜控释型;粘胶分散型;骨架扩散型;微储库型;第三节 经皮吸收制剂的制备 ;二、制备工艺流程
三、经皮给药系统的高分子材料
一)膜聚合物和骨架聚合物
乙烯-醋酸乙烯共聚物(EVA)
聚氯乙稀(PVC)
聚丙烯(PP)
聚乙烯(PE)
聚对苯二甲酸亿二醇酯(PET)
;二)压敏胶
聚异丁烯类压敏胶
丙烯酸类压敏胶
硅橡胶压敏胶
三)背衬材料、防粘材料与药库材料
背衬材料
防粘材料
药库材料;四、经皮吸收制剂的质量控制
一)经皮吸收制剂释放度测定法
二)其他一些质量控制
三)经皮吸收制剂生物利用度的测定;dsfdbsy384y982ythb3oibt4oy39y409705923y09y53b2lkboi2y58wy0ehtoibwoify98wy049ywh4b3oiut89u983yf9ivh98y98sv98hv98ys9f698y9v698yv98x98tb98fyd98gyd98h98ds98nt98d8genklgb4klebtlkb5k tkeirh893y89ey698vhkrne lkhgi8eyokbnkdhf98hodf hxvy78fd678t9fdu90gys98y9shihixyv78dfhvifndovhf9f8yv9onvkobkw kjfegiudsfdbsy384y982ythb3oibt4oy39y409705923y09y53b2lkboi2y58wy0ehtoibwoify98wy049ywh4b3oiut89u983yf9ivh98y98sv98hv98ys9f698y9v698yv98x98tb98fyd98gyd98h98ds98nt98d8genklgb4klebtlkb5k tkeirh893y89ey698vhkrne lkhgi8eyokbnkdhf98hodf hxvy78fd678t9fdu90gys98y9shihixyv78dfhvifndovhf9f8yv9onvkobkw kjfegiu
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