药物添加剂的合理应用(德州).docVIP

药物添加剂的合理 应用 清远容大生物工程有限公司徐凤霞技术服务部 联系方式2007/03/22 o 是指对病原微生物(细、真、支及病毒 有抑制和杀灭作用的抗生素、磺胺药及其他人工合成的抗菌剂。 人工合成的： n 1968年-----------DVD n 60年代:呋喃类（呋喃唑酮、呋喃妥因）n 70年代:喹诺酮类物 抗生素: 1928年发现青霉素，1940年面世 氯霉素（1947）多粘菌素B （1947）金霉素（1948）新霉素（1948）土霉素（1950）红霉素（1952）四环素（1953）卡那霉素（1957）林可霉素（1962）庆大霉素（1963 ）抗微生物药 抗生素：某些生物在其生命活动中产生的，选择性杀灭他种 生物或抑制其机能的化学物质。按结构分九大类：β-内酰胺类：青霉素和头孢菌素类， 氨基糖苷类：如链霉素、庆大霉素、卡那霉素、新霉素、大观霉素和安普霉素四环素类：有四环素、土霉素、金霉素、强力霉素(脱氧土霉素 氯霉素类：氯霉素、甲砜霉素、氟苯尼考等 大环内酯类：红霉素、柱晶白霉素、泰乐菌素、交沙霉素、螺旋霉素等，林可胺类：林可霉素、克林霉素 多肽类：包括杆菌肽、多粘菌素B 、多粘菌素E 、万古霉素等聚醚类：如盐霉素、马杜拉霉素、莫能菌素及拉沙洛菌素 等抗生素类药 青霉素类作用机理:繁殖期杀菌药β-内酰胺类抗生素的抗菌作用系通过干扰细菌细胞壁的合成. 过去:简单认为作用C.W. 合成的最后阶段-粘肽链的交叉联合现在: 1. 发现青霉素结合蛋白(Penicillin Binding Proteins, PBPs是作用靶位, 存在于C.M. 上; 2. 青霉素与PBPs 结合后, 抑制C.W. 早期合成, 改变细胞形态—细菌死亡; 3. 另, 激活内源性自溶机制—C 溶解死亡抗生素类药 1. 普通青霉素不宜口服, 胃酸破坏, 2. 不稳定, 随温度升高加速降解; 3. 水中易水解, pH值下降加速分解; 4. 葡萄糖水溶液加速降解； 制剂须解决的问题。 配伍禁忌: 1. 磺胺类药物阻滞其排泻，毒性加大； 2. 四环素类-盐酸土霉素\金霉素\四环素拮抗， 3. 氯霉素、大环内脂类—红霉素等拮抗， 4. 与盐酸林可霉素, Colistin , 酸性的Vit B, Vit C ！抗生素类药 霉素 小单孢菌属：庆大霉素、小诺米星； 大观霉素和安普霉素 特点： 1. G-细菌强大抗菌能力， 2. 与青霉素类头孢类联合使用有协同作用； 3. 内服极少吸收，不宜用于全身，（肌注作用于全身；） 4. 耳毒性，与红霉素加重； 5. 肾毒性，与头孢类加重。 抗生素类药 氨基糖苷类作用机理：静止期杀菌药 作用于细菌细胞的核糖体, 抑制蛋白质正常合成, 使C.M. 通透性增加, 胞内K+,腺嘌呤, 核苷酸等外漏—死亡. 对静止期的细菌作用强 . 抗生素类药 四环素类：快速抑菌剂 广谱，机理似氨基糖苷类, 作用于核糖体, 抑制肽链的延长及蛋白质合成药效: 强力霉素(脱氧土霉素金霉素四环素土霉素 对G+菌的作用优于G-菌, 如肺炎球菌, 链球菌, 葡萄球菌, 炭疽, 破伤风; 对大肠，沙门氏、巴氏、布氏及嗜血杆菌；另对支原体、衣原体及立克次体有抑制作用。 注意： 1. 食物中金属离子与之成洛合物，影响吸收，宜饲前服用； 2. 肾功能障碍忌用； 3. 与青霉素类药有拮 抗 抗生素类药 功能： 广谱， G-强于G+菌，肠道菌敏感； 注意： 氯霉素造成贫血，白细胞减少，严重时出现“再障” 甲砜霉素没有“再障”报道， 氟甲砜霉素：不引起“再障”。美国FDA 批准，仅用于牛注射剂 抗生素类药 1952年红霉素后、竹桃霉素，螺旋霉素、吉他霉素（柱晶白霉素）、交沙霉素、动物专用的泰乐菌素、替米考星（泰乐菌素半合成）、罗红霉素、阿齐霉素和克拉霉素 药效： 对G+菌如金葡、链球菌、炭疽、丹毒、梭菌强对支原体、衣原体及立克次体敏感 肠道菌不敏感 注意： 1. 与林可霉素拮抗 2. 干扰β-内酰胺类的杀菌效果； 3. 交叉耐药性 抗生素类药 多肽类： 专用于促生长的杆菌肽锌、维吉尼亚霉素、恩拉霉素等药效： 杆菌肽G+菌高效，G-无效 多粘菌素E （COLISTIN ）、多粘菌素B 正好相反 特点： 1. 慢性杀菌药，作用细胞膜 2. 与其他抗生素少有交叉耐药性 3. 内服难吸收，不用于全身 感染 抗生素类药 药效: 与红霉素似, 抗菌谱 窄, 对G+菌及支原体敏感,G-性菌耐药作用机理也与红霉素似; 克林霉素更强 注意: 1. 内服吸收差, 治疗全身性疾病应注射 2. 食物影响吸收 3. 与红霉素拮抗 抗生素类药 －第2类为静止期杀菌剂：氨基糖甙类(庆大/卡