《内酰胺类》-公开课件.pptVIP

第三十六章 ?-内酰胺类抗生素 Beta-lactam antibiotics 概念：化学结构中含有β-内酰胺环的抗生素 分类： 1、青霉素类抗生素 2、头孢菌素类抗生素 3、其他?-内酰胺类抗生素 4、 ?-内酰胺酶抑制药 5、 ?-内酰胺类抗生素的复方制剂 β-内酰胺类抗生素的共性 Common Properties of β-Lactam Antibiotics 一、抗菌机制 1.与青霉素结合蛋白(PBPs)结合，抑制转肽酶，阻碍细胞壁粘肽合成，造成细菌细胞壁缺损。 PBPS (penicillin binding proteins)：即细菌细胞壁粘肽合成酶 2. 激活细菌自溶酶。 二、细菌耐药机制 产生灭活酶：β－内酰胺酶（青霉素酶、头孢菌素酶） PBPS改变：亲和力↓；数量↑ 细胞壁或外膜通透性↓： 自溶酶减少 增强药物外排。 第 一节 青霉素类抗生素 Penicillins 一、天然青霉素类（窄谱青霉素） Natural Penicillin [来源及化学特点] （1）青霉菌培养液中提取，目前临床所用为青霉素G 。 （2）常用其钠盐或钾盐，为干燥粉末，易溶于水。 （3）水溶液性质极不稳定，不耐热，在室温放置24小时后抗菌效能大部分丧失，故应临用时配制。 体内过程 （1）口服易被破坏，临