天冬氨酸-氨基乙酸共聚材料的合成、表征及降解.docVIP

???? 天冬氨酸-氨基乙酸共聚材料?的合成、表征及降解 ???? ???? 本实验合成了不同摩尔比的天冬氨酸、氨基乙酸共聚材料(PAA)，摩尔比分别为9∶1、8∶2、7∶3、6∶4、5∶5。用核磁共振1HNMR、13CNMR、DSC差热分析、特性粘度等方法对材料作了表征，结果表明该共聚材料结构明确并有较好的规律性。用pH7.4的磷酸缓冲溶液、胰蛋白酶缓冲液及P450肝代谢酶等对材料进行了体外降解，实验结果显示，该系列材料在体外有一定的降解性。　　关键词： 　天冬氨酸；氨基乙酸；合成；表征；体外降解　　分类号： 　0657; R318.08 SYNTHESIS, CHARACTERIZATION AND ENZYMATIC DEGRADATION OF THE COFOLYMER OF L-ASPARTIC ACID AND 2-AMINOACETIC ACID Lou Weijian(Shao Yifu Hospital School of Medical Seience, Zhejiang University, Hangzhou 310006)Tang Guping(School of Pharmaceutical Science, Zhejiang University, The State Key Laboratory of Function Polymer Materials for Adsorption and Separation, NanKai Unversity) ABSTRACT For the purpose of increasing the hydrophilicity of poly aspartic acid, a series copolymers of L-aspartic acid and 2-aminoacetic acid with different mole ratios were prepared. The structures of copolymers were characterized by 1HNMR、13CNMR、DSC and element analysis. The degsadetion of the copolymers, in vitro at phosphate buffer saline by enzyme solution of trypsin(37℃,pH7.4) and in vivo by hypatic metabolors P450 of Sprase-Dawley nat were carried out. The results indicated that the copolymers could be degraded in some degrees and also showed that 2-aminoacetic acid segments accelerated the degradation of the copolymers.Key words:　L-aspartic acid; 2-Aminoethanoic acid; Copolymer synthesis; Engymatic digsadation 　　聚氨基酸以及它的共聚材料，是广泛应用于临床的生物医用材料，特别是水溶性聚氨基酸材料，是一种典型的生物降解性高聚物，他们在药物控释体系中具有明显的优点。对聚天冬氨酸及其衍生材料的研究已引起国内、外学者的广泛注意［1～5］，G.Giammona［6，7］报道了将天冬氨酸用水合肼作为胶联剂制成水凝胶，以胞嘧啶为目标药物，研究了该凝胶的释药性能；Yasuyosi Miyachi［8，9］则合成了羟烷基-DL-聚谷氨酸，并对其生物降解性作了研究。Toyoji Kakuchi［10，11］在将天冬氨酸与氨基羧酸化合物的共聚方面作了大量的研究,成功地将6-氨基己酸与天冬氨酸共聚，并认为其具有良好的生物相容性。　　本研究在原有的工作基础上，首次合成了不同摩尔比的天冬氨酸-氨基乙酸共聚物材料，试通过在聚天冬氨酸的母体材料中嵌入氨基羧酸结构，以改进聚天冬氨酸的性质，使其更具有广泛的应用性。实验用核磁共振、差示热分析、元素分析及特性粘度法对所合成的材料作了表征；用pH=7.4的磷酸缓冲溶液、胰蛋白酶缓冲溶液、P450肝代谢酶等对所合成的材料进行了体外降解实验。结果表明所合成的共聚材料均能降解。 1　实验部分 1.1　仪器及试剂　　BRUKER-AM-400核磁共振仪，DSC-7C差示量热仪(美国PE公司)，ELEMENTAR VARIOEEL元素分析仪(意大利)。　　L-天冬氨酸、氨基乙酸(上海化学试剂总厂)