β-内酰胺类抗生素概要.pptVIP

一、抗生素的定义 抗生素(Antibiotics) --某些微生物的代谢产物或合成、半合成的类似物。 ----在小剂量的情况下能抑制其他种类的微生物的生长或存活 ----对宿主不会产生严重的毒性。 应用 1、 抑制病原菌的生长 –用于治疗细菌感染性疾病 2、具有抗肿瘤活性 –用于肿瘤的化学治疗 3、免疫抑制和刺激植物生长作用 –抗生素不仅用于医疗，而且还应用于农业、畜牧和食品工业方面 来源 1、生物合成（发酵） 2、化学全合成 3、半合成方法 抗菌药作用机制★ 一、抑制细菌细胞壁的合成 二、影响细菌胞浆膜的通透性→生理物质外漏 三、抑制蛋白质合成 四、抑制核酸(DNA/RNA)合成 五、影响叶酸代谢 耐药性产生机制： 1）产生灭活酶：β－内酰胺酶，水解β-内酰胺环而使青霉素灭活；与青霉素β-内酰胺环结合为无活性复合物 2）细胞壁或外膜通透性↓ 3）靶位变化:青霉素结合蛋白(PBPs)对β-内酰胺类结合减少或产生新的PBPs,可使青霉素活性丧失 4）细菌酶系改变、代谢拮抗 5）自溶酶减少 含有β-内酰胺环的抗生素 包括: 经典： 青霉素类，头孢菌素类 非经典：碳青霉烯、青霉烯、 氧青霉烷、单环的β-内酰胺 含有β-内酰胺环的抗生素 包括: