南农-生物技术制药--第三章酶工程和手性药物.ppt

* * * * * * * * * * * * * * * * * * 1） 环糊精及其衍生物 环糊精及其衍生物常用作毛细管区带电泳手性添加剂。2） 2) 冠醚 Ｋuhn等将具有4个手性中心的18-冠6-四羧酸(18C6H4)作手性添加剂,对α氨基酸对映体，重酒石酸去甲肾上腺素，降麻黄碱，phenylglycinol等进行了分离。 3） 抗生素 Armstrong 等将大环抗生素利福霉素B用于毛细管电泳手性添加剂,对18种氨基酸类手性药物的对映体进行分离。最近他们发现糖肽类的抗生素ristocetinA ,teicoplanin ,vancomycin等具有非常广泛的对映体分离选择性,可对上百种对映体进行成功的分离。 4） 蛋白质 蛋白质也被成功地用于毛细管电泳手性分离。此外还有多糖，手性表面活性剂，旋光金属配合物等也用作手性选择剂。 毛细管区带电泳手性添加剂法分离异丙肾上腺素类药物 环糊精及其衍生物常用作毛细管区带电泳手性添加剂。 异丙肾上腺素为碱性化合物，在pH7.00时因质子化而带正电，其电泳方向与电渗流同向。 β-CD是电中性物质，随电渗流一起迁移。所以pH值越小，异丙肾上腺素与β-CD的迁移速度差越大，越有利于对映体的分离。 而CM-β-CD（羧甲基-）在背景电解质中发生电离而变为带有负电荷的阴离子，电泳方