第十八章163平肝息风药2.ppt

展开 * 第十八章 平肝息风药 钩 藤 来源：茜草科植物钩藤的干燥带钩茎枝 [药理作用] 1、与功效主治相关的药理作用 功效：清热平肝、息风定惊。 主治：头痛眩晕，惊痫抽搐。 钩藤的有效成分 有效成分：钩藤碱、异钩藤碱等； 其中钩藤碱含量较高，占总生物碱的一半左右。 [药理作用] 1．对中枢神经系统的作用 （1）镇静 （2）保护脑神经细胞 2．降压 3．抑制血小板聚集和抗血栓形成 4．降低心脏兴奋性（抑制） （1）镇静 作用：抑制动物自发活动；对抗咖啡因的中枢兴奋作用；部分阳性条件反射消失；大脑皮层兴奋性降低。 作用机理：调节不同脑区单胺类递质， （降低NE、增加5-HT的释放）。 (2) 保护脑神经细胞 作用特点： ①对脑缺血/再灌注损伤有保护作用； ②脑组织中的超氧化物歧化酶(SOD)与乳酸脱氢酶(LDH)活性增加；丙二醛(MDA)与一氧化氮(NO)的含量则见减少， (2) 保护脑神经细胞 作用环节： ①对脑缺血损伤皮层神经元内钙超载有抑制作用（Ca2+内流和内部Ca2+释放） ②影响脑内兴奋性氨基酸； ③抑制NO对脑缺血的损害作用； 2．降压 有效成分：钩藤碱、异钩藤碱 作用特点： ①对正常和高血压动物均有明显降压作用； ②作用温和而缓慢； ③血压呈三相变化。 2．降压 血压的三相变化 先降-再升-持续下降 2．降压 钩藤降压机制（了解）： ①抑制血管运动中枢，阻滞交感神经； ②抑制心功能； ③钙拮抗作用，扩张血管（血管平滑肌细胞内钙离子与血压有直接关系） 3．抑制血小板聚集抗血栓 ①抑制诱导剂的作用； ②抑制血栓烷A2的生成； ③对抗ADP引起的血小板内cAMP含量的下降。 抗血栓形成 作用特点： 抗实验动物肺血栓、脑血栓、静脉血栓的影响。 4．降低心脏兴奋性 抑制心脏的作用特点★ ①负性频率（延长ERP） ②负性肌力 (降低耗氧量) ③负性传导（P-R间期延长） ④抑制异位节律（肾上腺素） 4．降低心脏兴奋性 抑制心脏的作用机制★ ①钩藤抑制心脏的作用途径可能与抑制心肌膜的Ca2+通透性和抑制释放游离的Ca2+有关。 ②其他可能与阻滞K+通道和Na+内流有关。 [现代应用] 1、高血压病(效果良好)★ 2、惊痫（羚角钩藤汤） 《诸病源候论·小儿杂病诸候·惊痫候》“因惊而作痫也”。 [不良反应] 大剂量用药组死亡动物心、肾、肝脏有明显病变。 第十八章 平肝息风药 地龙 地龙的有效成分 来源： 钜蚓科动物参环毛蚓等的干燥体。 地龙的有效成分 有效成分： 蚯蚓解热碱、蚯蚓素、蚯蚓毒素等，还含有蛋白质、氨基酸和一些微量元素。 （蚓激酶、蚯蚓纤熔酶） [药理作用] 1、与功效主治相关的药理作用 功效：清热定惊、通络、平喘、利尿。 主治：高热神昏，惊痫抽搐，关节痹痛，肢体麻木，半身不遂，肺热喘咳等。 相关的药理作用： 1.解热 2.镇静、抗惊厥 3.抗血栓 4.平喘 5.降低血压 1.解热 作用特点（蚯蚓解热碱） 对各种发热动物(家兔)有明显的退热作用，对感染性发热疗效良好且作用温和。 作用环节： 调节体温调节中枢，使散热增加。 2.镇静、抗惊厥 作用特点： 抗药物性惊厥（戊四氮及咖啡因） 作用机制： 由于其不能对抗士的宁引起的惊厥，故推测其作用在脊髓以上的中枢神经。 了解：士的宁 士的宁特点： 治疗量首先兴奋脊髓，其次兴奋延髓的呼吸中枢及血管运动中枢，并可提高大脑皮质感觉中枢的机能。 士的宁中毒量可抑制呼吸中枢。 3.抗血栓 有效成分：蚓激酶 作用：对纤溶酶和纤溶酶原的激活作用 ①明显延长血液凝固时间（凝血酶时间、凝血酶原时间、复钙时间等）； ②促进纤溶作用，溶解血栓（对陈旧性血栓也有作用）； ↓ 3.抗血栓 ③降低血黏度和血小板聚集性(蚓激酶) ④对红细胞的作用（增加红细胞膜稳定性） 展开 *