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WORD格式 专业资料整理 A 酸类药物概述 .什么叫维 A 酸(维甲酸 )？ 维生素 A 被广泛地用于治疗多种皮肤病，然而在治疗这些疾病时其治疗剂量接近中毒 剂量，从而极大限制了维生素 A 的临床应用。 化学家们对维生素 A 的化学结构进行了改造， 得到了许多种维生素 A 的结构类似物，统称为 “Retinoids，”因为它们主要是维生素 A 酸的 衍生物，国内学者将其译为 “维 A 酸 ”。 维 A 酸(维甲酸 )为维生素 A 在体内的中间代谢产物， 主要影响骨的生长和上皮代谢， 具有促进角质形成细胞增殖、 分化角质溶解的作用， 维持皮 肤、角膜、上呼吸道及泌尿生殖道上细胞的正常代谢。口服或外用维 A 酸及其衍生物能促 进细胞分化、抑制角化过程、减少皮脂分泌、 阻断化学致癌过程、 增强包免疫和游离巨噬细 胞的功能，以及抗炎、抑制和杀灭痤疮杆等作用。目前维 A 酸类药物是临床治疗皮肤角化 异常性疾病的主要药物，尤其是在治疗牛皮癣的药物中有着不可替代的地位。 二 .维 A 酸类药物的分类 第一代（ 1969 年～ 1974 年）包括维 A 酸、全反式维用于严重的结节性或聚合性痤疮， 也可外用治疗鱼鳞病等，疗效不甚理想。  A 酸、异维 A 酸、维胺酯等，适但不良反应甚多， 治疗牛皮癣的 第二代（ 1974 年～ 1980 年）包括阿维 A 酯、阿维 A 等，主要应用于 Darrier 病（毛囊 角化症）、毛发红糠疹、脓疱型银屑病、红皮病型银屑病、鱼鳞病等的治疗。特别是阿维 A 酸，可口服也可外用，治疗牛皮癣疗效肯定。和阿维 A 酯相比，不良反应相对较少，疗效 却相近。目前临床上多倾向于用阿维 A 酸替代阿维 A 酯来治疗银屑病。 第三代（ 1980 年～ 1996 年）包括芳香维 A 酸、芳香维 A 酸乙酯、甲磺基芳香维 A 酸等，几乎同时推出的药物还有阿达帕林和他扎罗汀 （乙酰维 A 酸）。第三代维 A 酸治疗浓度低，不良反应少，可用于银屑病、鱼鳞病、 Darrier 病、角化棘皮瘤、 T 淋巴细胞癌、扁平苔藓和掌跖角化症等的治疗。特别是阿达帕林和他扎罗汀，目前是治疗痤疮的一线药物。 三.临床常用的维  A 酸类药物： 1.全反式维 A 酸（ All － transretinoicacid ）：主要影响上皮组织的代谢，促进上皮细胞的增生 和分化，且有角质溶解作用。外用治疗角化异常性皮肤病，常用浓度为 0.025％、 0.05％和 0.1％，适应症包括银屑病、毛发红糠疹、鱼鳞病、各种角化症、痤疮、扁平苔藓、扁平疣、寻常疣、色素沉着等。 2.异维 A 酸（ 13－顺维 A 酸、保肤灵、 Isotretinoin ）：口服吸收好，具有抗角化、抑制皮脂 腺分化和皮脂产生、 抗炎、抑制皮肤组织中的胶原酶合成、免疫调节等作用，临床上用于治 疗严重型痤疮、严重面部皮脂溢出症、银屑病及某些角化性皮肤病。在 FDA 批准系统应用 的维甲酸中，只有异维 A 酸对痤疮具有良效，且自从 1982 年 FDA 批准以来，异维 A 酸已 经成为了痤疮治疗的 “金标准 ”药物。重度痤疮包括结节型和囊肿型的痤疮可口服异维 A 酸， 一般 8 周内显效；轻度和中度痤疮可用间歇冲击疗法治疗，口服异维 A酸治疗 1 周，每月 用药 1 周，连用 6 个月。经临床评价，其治愈率为 88％。根据华山医院、瑞金医院、华东 医院和长征医院四家医院协作的临床结果显示：异维 A 酸治疗痤疮的总有效率为 98.2%。 浙江省舟山市人民医院皮肤科关于异维 A 酸胶丸联合丹参酮胶囊治疗结节囊肿性痤疮的疗 效评价实验结果表示：异维 A 酸胶丸联合丹参酮胶囊治疗结节囊肿性痤疮能增强疗效、缩 短起效时间和疗程 ,提高治愈率 ,减少复发和不良反应，总有效率达 90%。 3.阿维 A 脂（依曲替酯） ：具有抑制上皮细胞的异常增殖和分化，促进上皮组织的正常角化 过程， 具有角质溶解作用。口服吸收好， 长期使用血药积蓄可达数月之久。皮病型银屑病、脓疱型银屑病等严重性银屑病、先天性红皮病型鱼鳞病、发红糠疹等。阿维 A 酯不良反应较多，且较严重。目前临床应用得不多！  主要用于治疗红 Darrier 病以及毛 4.阿维 A （依曲替酸、阿维 A 酸、 Acitretin ）：为阿维 A 酯在体内的活性代谢产物，生物活性强，疗效与阿维 A 酯相当，口服吸收好，长期使用产生血药积蓄作用的机会较小。目前 被广泛应用临床治疗银屑病，因其显效快、效果显著、相对副作用小而用于取代阿维 A 脂 成为临床治疗银屑病的一线药物。据黄朝卫、 刘新庭、刘晓明的临床实验结果显示：采用阿 A 治疗寻常型银屑病 ,剂量为 20～ 60mg/d, 疗程 12 周，有效率为 84.2%，临床