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实用标准 药物化学重点 重点 第 一 章 绪 论 1 药 物 的 概 念 药 物 是 用 来 预 防 、 治 疗 、 诊 断 疾 病 ， 或 为 了 调 节 人 体 功 能 、 提 高 生 活 质 量 、 保 持 身 体 健 康 的 特 殊 化 学 品 。 2 药 物 化 学 是 一 门 发 现 与 发 明 新 药 、 合 成 化 学 药 物 、 阐 明 药 物 化 学 性 质 、 研 究 药 物 分 子 与 机 体 细 胞 之 间 相 互 作 用 规 律 的 综 合 性 学 科 。 3 药 物 化 学 的 研 究 内 容 及 任 务 既 要 研 究 化 学 药 物 的 化 学 结 构 特 征 ， 与 此 相 联 系 的 理 化 性 质 ， 稳 定 性 状 况 ， 同 时 又 要 了 解 药 物 进 入 体 内 后 的 生 物 效 应 、 毒 副 作 用 及 药 物 进 入 体 内 的 生 物 转 化 等 化 学 内 容 。 为 了 设 计 、 发 现 和 发 明 新 药 ， 必 须 研 究 和 了 解 药 物 的 构 效 关 系 ， 药 物 分 子 在 生 物 体 中 作 用 的 靶 点 以 及 药 物 与 靶 点 结 合 的 方 式 。 (3) 药 物 合 成 也 是 药 物 化 学 的 重 要 内 容 。 第二章中枢神经系统药物 一 、 巴 比 妥 类 1 异戊巴比妥 O H N O N O H 中等实效巴比妥类镇静催眠药， 【体 内 代 谢 】 巴 比 妥 类 药 物 多 在 肝 脏 代 谢 ， 代 谢 反 应 主 要 是 5 位 取 代 基 上 氧 化 和 丙 二 酰 脲 环 的 水 解 ， 然 后 形 成 葡 萄 糖 醛 酸 或 硫 酸 酯 结 合 物 排 出 体 外 。 异 戊 巴 比 妥 的 5 位 侧 链 上 有 支 链 ， 具 有 叔 碳 原 子 ， 叔 碳 上 的 氢 更 易 被 氧 化 成 羟 基 ， 然 后 与 葡 萄 糖 醛 酸 结 合 后 易 溶 于 水 ， 从 肾 脏 消 除 ， 故 为 中 等 时 效 的 药 物 。 【临 床 应 用 】 本 品 作 用 于 网 状 兴 奋 系 统 的 突 触 传 递 过 程 ， 阻 断 脑 干 的 网 状 结 构 上 行 激 活 系 统 ， 使 大 脑 皮 质 细 胞 的 兴 奋 性 下 降 ， 产 生 镇 静 、 催 眠 和 抗 惊 厥 作 用 。 久 用 可 致 依 赖 性 ， 对 严 重 肝 、 肾 功 能 不 全 者 禁 用 。 二 、 苯 二 氮 卓 类 1. 地 西 泮 (Diazepam, 安 定 ， 苯 甲 二 氮 卓 ) 【结 构 】 文案大全 实用标准 O N Cl N 结 构 特 征 为 具 有 苯 环 和 七 元 亚 胺 内 酰 胺 环 并 合 的 苯 二 氮 卓 类 母 核 【体 内 代 谢 】 本 品 主 要 在 肝 脏 代 谢 ， 代 谢 途 径 为 N-1 去 甲 基 、 C-3 的 羟 基 化 ， 代 谢 产 物 仍 有 活 性 ( 如 奥 沙 西 泮 和 替 马 西 泮 被 开 发 成 药 物 ) 。 形 成 的 3- 羟 基 化 代 谢 产 物 再 与 葡 萄 糖 醛 酸 结 合 排 出 体 外 。 第 三 节 抗 精 神 病 药 1. 盐 酸 氯 丙 嗪 (Chlorpromazine Hydrochloride) 【结 构 】 S . HCl Cl N