天然药物的研究开发091130.pptxVIP

浙江省企业技术难题(08年第一批) （科技处发布）;尖峰天然产物研究开发有限公司;孟昭礼 莱阳农学院 蚂蚁不上银杏树 获5项国家发明专利。 “银果”生产技术于1999年以500万元转让给山东京蓬生物药业股份有限公司。 “仿生安”, 2006年5月6日,以600万元的总价转让给江苏省大丰市江苏腾龙实业集团。;?? 人工模拟化合物1-对羟基苯基丁酮及其合成方法和用途 ;人工模拟化合物邻丙烯基苯酚及其合成方法和用途 ; 涂国全 江西农业大学 《南昌霉素中试》 300万元 《梅岭霉素专利技术》220万元;基础研究 /portal/proj_search.asp;Bacterial Protection of Beetle-Fungus Mutualism Science, 2008, 322, 63. Published on Oct. 3;;一、天然药物的研究开发形式 1、研究文献资料或调研民间用药或通过现代药理学筛选研究，发现某种动物、植物或微生物具有药用价值，然后将其开发成新药。 2、根据动植物亲缘关系，寻找含有某类药用成分的动植物，将其开发成新药。;;5、通过研究具潜在药用价值的先导化合物 的构效关系，按国际惯例将其开发为新药。 例如：蒿甲醚、β-甲基地高新等。 先导化合物：有一定的生物活性，但因其活性不够显著或毒副作用较大，无法将其开发成新药的具有潜在药用价值的化合物。;二、天然药物研究开发的三个阶段 1、临床前研究 ① 选定研究对象； ② 收集原料 ③ 筛选活性 ④ 分离追踪活性成分、确认结构;;;;2、临床试验研究 ① Ⅰ期临床试验：初步临床药理学及人体安全性评价试验。 ② Ⅱ期临床试验：随机盲法对照临床试验。对新药有效性及 安全性作出初步评价，推荐临床给药剂量。 3、试生产阶段 Ⅲ期临床试验：扩大的多中心临床试验。应遵循随机对照 原则，进一步评价有效性、安全性。 ;三、天然药物中生物活性成分的研究方法 （一)天然药物及中药中原生生物活性成分的研究 （二)天然药物及中药中前体活性成分的研究 （三)血清化学与血清药理学 ;（四) 天然药物中生物活性成分研究需要注意的几个问题 ;3．确保供试材料具有活性是能够追踪到活性化合物的前提。;4.在众多生物活性中力求找出最本质的作用 ;5．注意正确比较并判断各个馏分的活性 ;例一　 青蒿素的构效关系研究 ;例二 紫杉醇的发现 ;