16解热镇痛抗炎药ppt.pptxVIP

第十六章 解热镇痛抗炎药概述:解热镇痛抗炎药：是一类具有解热、镇痛，而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。解热镇痛抗炎药 是一类化构不同，但都可抑制体内前列腺素（PG）合成，具有解热镇痛和消炎抗风湿作用的药物。由于其特殊抗炎作用，为了与糖皮质激素（甾体）抗炎药区别， 1974年归入非甾体抗炎药（NSAIDs） 基本作用机制： 抑制PG合成酶（环氧酶，COX） COX-1和 COX-2COX-1为固有型，是胃肠道、肾脏等组织固有的生理调节因素，抑制该亚型往往与本类药物的不良反应有关。COX-2为诱导型，是特殊生理过程（如妊娠）及病理过程（如炎症）的调节因素，主要与本类药物的治疗作用有关。解热镇痛抗炎药的基本药理作用1.解热作用 （PG是致热物质） 特点：只降低发热者体温，且只能降到正常水平。 机理：抑制中枢COX，PG合成↓ 发热是机体一种防御反应，且热型也是诊断疾病的重要依据，故对发热患者不必急于使用退烧药；但热度过高，可适当选用退烧药降体温是必要的，退烧是对症，应着重对因治疗。 2．镇痛作用 （PG是致痛物质之一） 机理： 抑制外周COX， PG合成↓ 中等度镇痛作用 临床应用： 主要用头痛、牙痛、肌肉痛、关节痛、痛经 等，对剧痛及平滑肌绞痛无效。3．抗炎、抗风湿作用 （PG是致炎物质之一） PG既是致痛物质，又是致炎物质，这类药物通过抑制PG合成达到抗炎作用。镇痛药解热镇痛药在镇痛方面的不同点 镇痛药 解热镇痛药作用部位 中枢（主要） 外周（主要）作用机制 激动阿片受体 抑制PG合成酶作用特点强大 中等临床用途 急性锐痛 慢性钝痛 主要不良反应 抑制呼吸易产生依赖 不 抑制呼吸 不产生依赖氯丙嗪和阿斯匹林的降温作用有何异同氯丙嗪阿司匹林作用部位 中枢中枢降温机制抑制体温调节中枢 抑制PG合成酶降温特点高热者和正常人均有降温作用（需配合物理条件才降温）只对发热者有降温作用 只能降到正常水平降温用途人工冬眠、低温麻醉发热患者 主要不良反应 体位性低血压锥体外系反应 胃肠刺激过敏反应二、常见不良反应1.消化道反应2.皮肤反应3.肾损害4.心血管反应5.其他 第二节 常用的解热镇痛药 阿司匹林（乙酰水杨酸）☆ 阿司匹林发展过程：1829年，从柳树皮中提取一种糖苷类解热物质；1875年，水杨酸第一次用于治疗风湿病1893年，合成乙酰水杨酸1899年，以阿司匹林名称用于临床 阿司匹林（乙酰水杨酸）[药理作用及临床应用]1．解热镇痛 用于头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、关节痛、 痛经及感冒发热等。2．抗血栓形成 小剂量（每天50-100mg）阿司匹林可 用于防止血栓形成（心 梗、脑血栓） 特点：小剂量（抗血栓形成）减少血栓素A2的生成 大剂量（促血栓形成）抑制血管壁PGI2合成3.抗炎、抗风湿 大剂量（每天3-5g）有明显消炎抗风湿，使急性风湿热患者退热，关节红、肿、痛缓解，血沉下降，主观感觉良好，是临床首选药之一。 （每天每公斤体重0.13g）不良反应产生机制对抗措施禁忌症胃肠反应酸性刺激用肠溶片同服NaHCO3溃疡病凝血障碍小量抑制血小板聚集大量抑凝血酶原形成维生素K维K少肝功差过敏反应(阿司匹林哮喘）与抑制PG合成酶有关与抗原抗体反应无关 （用AD治疗无效）氨茶碱＋糖皮质激素哮喘水杨酸反应(中毒反应)每天＞5g时易出现停药、静注NaHCO3测血药浓度瑞夷综合征（肝坏死、脑水肿）可能是小儿肝功不良停药、静注NaHCO3＜10岁病毒感染对乙酰氨基酚（扑热息痛） 对乙酰氨基酚（扑热息痛） 【别名】百服宁;必理通; 扑热息痛;泰诺止痛片;退热净; 雅司达 ,泰诺林,泰诺,对乙酰氨基酚, 一粒清等 作用特点： 是非那西丁在体内的代谢产生，其抑制中枢神经系统前列 腺素合成的作用与阿司匹林相似，但抑制外周前列腺素合成作 用弱，故解热镇痛作用强，抗风湿作用弱，对血小板凝血机 制无影响。临床应用 用于感冒发烧、关节痛、神经痛及偏头痛。 尤其阿司匹林不耐受或过敏者。不良反应1.不良反应较少，不引起胃肠道出血。 2.可引起恶心、呕吐、出汗、腹痛及面色苍白等。3.剂量过大可引起肝脏损害，严重者可致昏迷甚至死亡。如有可能可测定本品血药浓度，以了解肝损程度。 4.在３岁以下儿童及新生儿因肝、肾功能发育不全，应避免使用。 吲哚美辛（消炎痛） 作用特点： 具有较强的解热镇痛、消炎抗风湿作用。因不良反应多，故仅用于其他药物不能耐受或疗效不显著病例。 对风湿、类风湿关节炎与保泰松相似，对关节强直性脊椎炎、骨关节炎也有效；胃肠道反应、中枢神经系统不良反应多见，且严重。 布洛芬 作用特点: 具有较好抗炎、解热、镇痛作用，因其胃肠道反应较轻，易于耐受而较常用。 布洛芬缓解胶囊——芬必得 常用于镇痛萘普生、酮洛芬 与布洛芬同类药