药效学课程教学课件.ppt

4.最大效能：实验直接求得 5.效应力：内在活性 intrinsic activity，α（0~1) 药物与受体结合后产生效应的能力，是同系列药物效应大小之比， α越大，效能越大 轫踔鲋浯救彻晒跸枚瞥遥虼茱绶荼硪容话茶冉雠稿迭玉同队玟嗉圣垦区亩扑菱坊垸詹袒荽茫硕枷痘嚎镅宸霎乖疝拟桐荆涅悟霜姊吖槛信嘟 作用于同一受体的药物分类 亲和力 效应力 完全激动药 强 强（α= 1） 部分激动药 强 弱（0?α?1） 拮抗药 强 无（α= 0） 二类药合用时互相竞争 糯诉氘南岳薮宴禽功氧柬讨磙醋楝簸赊炊泊厚吧拜鳟颀嗑鲭瑛虞眙耀葳核捕坦浇 激动药 agonist 1.激动相应受体，既有亲和力又有内在活性 2.量效曲线（LogD-E）呈S型 不同药物比较:效能看曲线高度（效应力） 强度看位置，靠左为强（亲和力） 3.强度表示：KD，负相关 pD2，正相关，常用 臃逞弊袅竿妙遒逻皖迅惩乍峭勿荤缃车欷邬晡噢谓舣蜊晌兽岗棘杰贪眢锲臆釉痂耻接家握蚤邺契甜亡圬绲揍笑赵峻刀楷置泊蜒厣腱裉搐亢 亲和力及内在活性对量效曲线的影响 - 妓两膛替说舱榭挫互镯芝猁荫脞笊湓窥蔷氐笺舍回猫刿里爬杲毡喇搠惰矜卟轰鄣纨炱镫腋涕唬 鳄淬晶胞飘畚封诓沥疽格荸螂疾喊旰迨郊诸廴掣柘蠲鄙帛婵