第8章胆碱受体阻断药.pptVIP

胆碱受体阻断药;目的要求： 1、掌握阿托品的作用； 2、掌握东莨菪碱、山莨菪碱、琥珀胆碱和筒箭毒碱的作用特点； 3、了解阿托品合成代用品。;抗胆碱药分类 ;第八章???M胆碱受体阻断药;阿托品(atropine); 一、药理作用及临床用途： 选择性较低，对M1M2M3受体均有阻断作用。  大剂量阿托品对N1 (神经节)胆碱受体有阻断作用。  1、抑制腺体分泌 2、解除平滑肌痉挛 3、对眼的作用 4、心血管 5、中枢 6、解除有机磷中毒 ;1、抑制腺体分泌： 小剂量（ 0.5mg）显著抑制腺体分泌唾液腺分泌↓——口干；汗腺分泌↓——皮肤干燥；呼吸道分泌和泪腺分泌↓； 大剂量：胃液分泌↓;用途： （1）麻醉前给药——呼吸道分泌↓ 术前保证呼吸道通畅 术后防止吸入性肺炎 （2）严重的盗汗和流涎；;2、解除平滑肌痉挛： 特点： （1）在病理状态下作用明显（平滑肌本身处于痉挛状态时） （2）作用有差异：胃肠道泌尿道（膀胱逼尿肌和输尿管）胆道平滑肌支气管子宫;用途：各种内脏绞痛 (1)胃肠绞痛、膀胱剌激症状如尿频、急——较好； (2)胆绞痛和肾绞痛——作用较差+吗啡类镇痛药； (3)遗尿症——松弛膀胱逼尿肌——sc硫酸阿托品或口服颠茄片、颠茄酊；;3、对眼的作用：（1）扩瞳 ： 瞳孔括约肌M受体阻断（2）升高眼内压：阿托品——瞳孔开大肌收缩——虹膜变厚——前房角间隙变窄——房水回流受阻——眼内压升高——青光眼忌用（3）调节麻痹：视远物清楚，视近物模糊;12;用途：（1）虹膜睫状体炎（2）检查眼底——扩瞳（维持2-3周）——后马托品代替；（3）验光配镜：调节麻痹，固定晶状体，计算屈光度——但维持时间长，仅用于儿童。;4、对心血管系统的作用;（2）房室传导： 加快——拮抗迷走神经的作用临床用途： 缓慢型心律失常——迷走神经过度兴奋窦房阻滞、房室阻滞、窦性心动过缓。慎重！剂量过低，减慢心率；过高，心率加快，耗???量增加。;（3）对血管和血压的作用：治疗量：无明显影响（缺乏胆碱能神经支配）较大剂量：解除小血管痉挛——皮肤血管扩张——温热潮红；阿托品的血管扩张作用与M受体阻断无关，可能是直接血管扩张作用或是由于抑制汗腺致体温升高后的代偿性散热反应。 临床用途：大剂量抗休克——暴发性流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎所致的感染性休克;5、对CNS的作用：治疗量作用不明显;较大剂量（1-5mg）对CNS有兴奋作用中毒量（10mg以上）出现幻觉，运动失调，惊厥直至抑制作用；;6、解除有机磷农药中毒： 阿托品：（1）改善M症状；（2）大剂量可阻断N作用；（3）对CNS有部分兴奋作用 用途：有机磷农药中毒或其他毒蕈类中毒。;不良反应：口干、视近物模糊、瞳孔散大、心率加快、皮肤潮红等。 中毒：最低致死量 成人80-130mg;儿童10mg（误服） 禁忌症： 前列腺肥大、麻痹性肠梗阻、青光眼、眼压升高者。;中毒解救1、洗胃，给氧、人工呼吸；2、 CNS症状——安定等镇静剂，注意剂量，避免协同作用。3、用M受体激动药毛果芸香碱或胆碱酯酶抑制剂毒扁豆碱。;山莨菪碱（anisodamine,654-2）;东茛菪碱(scopolamine);东茛菪碱临床用途： 1、晕动病 机理：抑制大脑皮层、内耳功能和胃肠道运动（+苯海拉明） 2、麻醉前给药；更适合 3、震颤麻痹症：帕金森氏病，缓解流涎、震颤、肌肉强直症状，与阻断中枢的M受体有关 4、可造成动物记忆障碍模型。 ;樟柳碱(anisodine);阿托品的合成代用品 主要有扩瞳药和解痉药两类 ;（二）合成的解痉药─季胺类;（二）合成的解痉药─叔胺类;合成的解痉药─叔胺类双环胺（dicyclomine,双环维林）;选择性M受体阻断剂;第九章 N胆碱受体阻断药;第一节 神经节阻断药; 二、作用： 1、交感神经节阻断：　　血管占优势——血管平滑肌扩张  小动脉扩张——外周阻力↓ 小V扩张—回心血量↓ BP↓ 2、副交感神经节：平滑肌及腺体占优势——平滑肌收缩，腺体分泌↓——口干、便秘、尿潴留、扩瞳等；;三、临床应用：作用广泛——副作用多，只利用其降血压作用——治疗高血压危象；降压作用过强过快。;第二节??骨骼肌松弛药;一、去极化型肌松药：;36;琥珀酰胆碱（succinylcholine）