药物化学药理学循环系统药物.pptxVIP

Circulatory System Agents 循环系统药物的分类： 根据其药理作用不同， 可分为： （一）抗心绞痛药 （二）抗心率失常药 （三）抗高血压药 (四）强心药物 （五）调血脂药物 （六）抗血栓药物 抗心绞痛药物 I、概述 1、心绞痛的发病机理： 一般认为由于心肌急剧的暂时性 缺血和缺氧所引起。 2、治疗途径： A、 降低心肌耗氧量 B、增加供氧（但目前尚缺乏增加 供氧有效药物）II、抗心绞痛药物的分类： 一、?-受体阻滞剂p121 二、钙通道阻滞剂 p125 三、NO供体药物 p147第一节：β-受体阻滞剂Sir James W. Blackβ-受体激动剂与β-受体拮抗剂生理效应比较β-受体拮抗剂β-受体激动剂与β-受体结合与β-受体结合兴奋心脏收缩血管松驰平滑肌抑制心脏扩张血管收缩平滑肌β-受体激动剂与β-受体拮抗剂结构比较异丙肾上腺素普拉洛尔β2-受体激动剂 Salbutamolβ-受体拮抗剂 塞利洛尔抗心绞痛药物— ?-受体阻滞剂?-受体阻滞剂的基本结构芳基氧丙醇胺结构 Ar = 苯、萘、芳杂环等R = 大多为异丙基或叔丁基抗心绞痛药物— ?-受体阻滞剂 ?-受体阻滞剂分类p122根据对受体亚型的选择性不同，可分为： 非选择性?-受体阻滞剂 选择性?1-受体阻滞剂 非典型?-受体阻滞剂学习两个药物 盐酸普萘洛尔p123 酒石酸美托洛尔2-丙醇（母核）3-（1-萘氧基）3121-异丙氨基S型（左旋体） 结构与命名：盐酸普萘洛尔（又名心得安）1、性状： 本品为白色结晶性粉末，无臭，味微甜而后苦。2、溶解性： 溶于水、乙醇；微溶于氯仿。水溶液呈弱酸性。Propranolol1964年第一个应用于临床的受体阻滞剂3、酸碱性： 呈碱性，可与酸成盐。4、稳定性： 对热稳定，对光、酸不稳定，在酸性溶液中，侧链氧化分解。Propranolol5、体内代谢过程：P124Propranolol6、杂质检查：— 反应中未作用的萘酚。检查方法：与重氮苯磺酸盐反应呈橙红色。Propranolol偶氮化合物7、合成路线：p124HClHCl8、构效关系：p125用S、CH2或NCH3取代，活性降低8、构效关系：p125S型活性比R型强8、构效关系：p125 异丙基和叔丁基活性最强 N-双取代活性降低8、构效关系：p125可以是苯、萘杂环、稠环和脂肪性不饱和杂环等。2，4或2，3，6同时取代活性最佳。抗心绞痛药物— ?-受体阻滞剂非选择性?-受体阻滞剂p122普萘洛尔阿普洛尔氧烯洛尔吲哚洛尔纳多洛尔噻吗洛尔艾司洛尔氟司洛尔Propranolol抗心绞痛药物— ?-受体阻滞剂非选择性?-受体阻滞剂普萘洛尔阿普洛尔氧烯洛尔吲哚洛尔纳多洛尔噻吗洛尔艾司洛尔氟司洛尔Alprenolol抗心绞痛药物— ?-受体阻滞剂非选择性?-受体阻滞剂普萘洛尔阿普洛尔氧烯洛尔吲哚洛尔纳多洛尔噻吗洛尔艾司洛尔氟司洛尔Oxprenalol抗心绞痛药物— ?-受体阻滞剂非选择性?-受体阻滞剂普萘洛尔阿普洛尔氧烯洛尔吲哚洛尔纳多洛尔噻吗洛尔艾司洛尔氟司洛尔Pindolol抗心绞痛药物— ?-受体阻滞剂非选择性?-受体阻滞剂普萘洛尔阿普洛尔氧烯洛尔吲哚洛尔纳多洛尔噻吗洛尔艾司洛尔氟司洛尔Nadolol抗心绞痛药物— ?-受体阻滞剂非选择性?-受体阻滞剂普萘洛尔阿普洛尔氧烯洛尔吲哚洛尔纳多洛尔噻吗洛尔艾司洛尔氟司洛尔Timolol抗心绞痛药物— ?-受体阻滞剂非选择性?-受体阻滞剂普萘洛尔阿普洛尔氧烯洛尔吲哚洛尔纳多洛尔噻吗洛尔艾司洛尔氟司洛尔Esmolol抗心绞痛药物— ?-受体阻滞剂非选择性?-受体阻滞剂普萘洛尔阿普洛尔氧烯洛尔吲哚洛尔纳多洛尔噻吗洛尔艾司洛尔氟司洛尔Flestolol抗心绞痛药物— ?-受体阻滞剂选择性?1-受体阻滞剂p122普拉洛尔比索洛尔醋丁洛尔阿替洛尔美托洛尔倍他洛尔抗心绞痛药物— ?-受体阻滞剂选择性?1-受体阻滞剂普拉洛尔比索洛尔醋丁洛尔阿替洛尔美托洛尔倍他洛尔抗心绞痛药物— ?-受体阻滞剂选择性?1-受体阻滞剂普拉洛尔比索洛尔醋丁洛尔阿替洛尔美托洛尔倍他洛尔抗心绞痛药物— ?-受体阻滞剂选择性?1-受体阻滞剂普拉洛尔比索洛尔醋丁洛尔阿替洛尔美托洛尔倍他洛尔抗心绞痛药物— ?-受体阻滞剂选择性?1-受体阻滞剂普拉洛尔比索洛尔醋丁洛尔阿替洛尔美托洛尔倍他洛尔抗心绞痛药物— ?-受体阻滞剂选择性?1-受体阻滞剂普拉洛尔比索洛尔醋丁洛尔阿替洛尔美托洛尔倍他洛尔抗心绞痛药物— ?-受体阻滞剂非典型?-受体阻滞剂p122 拉贝洛尔 塞利洛尔抗心绞痛药物— ?-受体阻滞剂非典型?-受体阻滞剂p106 拉贝洛尔塞利洛尔抗心绞痛药物— ?-受体阻滞剂在药学领域作出杰出贡献的药物化学家 —— Sir James W. Black第二节：钙通道阻滞剂