pharmacology chapter 10颜光美药理学 肾上腺素激动药.pptxVIP

第十章肾上腺素受体激动剂Adrenoceptor Agonists第一节构效关系及分类 拟肾上腺素药物是一类化学结构与肾上腺素相似的胺类药物，其作用与交感神经兴奋时所产生的效应一致，故又称之为拟交感胺 它们的基本结构为β-苯乙胺 由于Adr. NA. Isop. 和 Dopa. etc. 在3、4位碳原子上都有一个羟基，从而形成儿茶酚，故它们统称为儿茶酚胺(Catecholamines)，如图： 2 3 1 4 6 5 拟肾上腺素药的作用相似，仅在作用强度、作用时间和受体的选择性上有差别第二节α受体激动剂 α-Adrenoceptor Agonists去甲肾上腺素（Noradrenaline, Norepinephrine.NA） NA是肾上腺能神经末梢释放的主要神经递质，在肾上腺髓质的分泌中仅占少数 药理作用： NA主要激动α1受体，对β1的作用弱，对β2几无作用。（一）血管作用 NA激动血管平滑肌的α1受体，使血管收缩，其主要是使小动脉和小静脉收缩。 皮肤和黏膜血管的收缩最为强烈 其次是对肾血管的收缩 内脏和骨骼肌血管的收缩作用 有一例外，即心脏的冠状动脉对NA是呈舒张反应。原因：1．β1受体兴奋，心脏的代谢产物增加，如腺苷等增多使冠状动脉舒张2．因血管收缩，外周阻力增加，使血压升高，提高了冠状动脉的灌注压力故冠状动脉血流量增加（二）心脏作用 NA的