内酰胺酶抑制剂临床应用.pptVIP

β内酰胺酶抑制剂的临床应用 β内酰胺酶抑制剂 病原菌质粒传递产生β内酰胺酶，致使一些药物β内酰胺环水解而失活，是病原菌对一些常见的β内酰胺类抗生素（青霉素类、头孢菌素类）耐药的主要方式。 β内酰胺酶抑制剂是一类β内酰胺类药物，可与β内酰胺酶发生牢固的结合而使酶失活，和其他抗生素联用可增强其抗菌活性，减少其用量。 4 2 1977 1990 发展历史及进程 1969 1 克拉维酸是从链霉菌的培养液中分离得到，并于年完成了全合成 3 哌拉西林他唑巴坦上市 β内酰胺酶抑制剂于年开始研制 年代日本大鹏公司合成了他唑巴坦 Ⅰ型 主要底物是头孢菌素类 由染色体突变介导目前分离合成的β内酰胺酶抑制剂对它无效 肠杆菌属、不动杆菌属、假单孢菌属、流感嗜血杆菌属、枸橼酸杆菌及脆弱拟杆菌产等。 Ⅱ型 由染色体突变介导 主要水解底物是青霉素类 β内酰胺酶抑制剂（如：克拉维酸、他唑巴坦等）对其有效， 产酶菌为葡萄球菌属、变形杆菌属及假单孢菌属等。 Ⅲ型 由肠杆菌属产生，属质粒介导。 对β内酰胺酶抑制剂敏感。 水解底物是青霉素类，部分头孢菌素。 Ⅳ型 Ⅳ型由肠杆菌属产生 为染色体介导 对β内酰胺酶抑制剂敏感， 主要水解底物是青霉素类，部分头孢菌素。 Ⅴ型 由肠杆菌属产生，为质粒介导的 β内酰胺酶抑制剂对其有效，主要水解底物是异恶吐青霉素类。 注：超广谱酶是质粒介导的β内酰胺酶。 按作用分为三类