大环内酯类林可霉素类抗生素.pptxVIP

大环内酯类、林可霉素类与其他抗生素 大环内酯类 红霉素药动学吸收不完全，但足够抑菌浓度易被胃酸破坏易扩散进细胞，组织中浓度相对较高经肝破坏，随胆汁分泌排泄t1/2约2h红霉素抗菌作用：快速抑菌剂-需氧的G+球菌和杆菌有强大抗菌作用G-阴性菌(淋球菌、流感嗜血杆菌、脑膜炎球菌、多杀巴氏菌、梅毒螺旋体、百日咳杆菌、空肠弯曲菌及嗜肺军团菌)、肺炎支原体、沙眼衣原体有抑制作用大多数需氧G-阴性杆菌 无效对病毒、酵母菌及真菌无效红霉素作用机制：与50S亚基可逆性结合，抑制氨酰基-tRNA分子转移，抑制细菌蛋白质合成耐药性：细胞壁、膜渗透减少甲基酶形成物改变了核糖体靶位 肠杆菌产生的酯酶使红霉素水解有部分或完全交叉耐药性红霉素应用：白喉(急、慢性感染及带菌状态)、百日咳带菌者(作预防用)、支原体肺炎、衣原体感染(妊娠期泌尿生殖道感染、婴儿衣原体肺炎、新生儿衣原体眼炎)及嗜肺军团菌病的首选药其他不良反应少见。胃肠道反应、过敏、肝损害等药酶抑制剂其他红霉素类药物克拉霉素: 作用增强罗红霉素: 稳定性好阿奇霉素与红霉素相似，但抗菌谱、分布、作用强度有所差别其他大环内酯抗生素乙酰螺旋霉素 acetylspiramycin:耐酸麦迪霉素 medecamycin麦白霉素 meleumycin交沙霉素 josamycin吉他霉素 kitasamycin作用弱,耐药菌仍有效林可霉素及克林霉素 口服吸