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实验八 一、新斯的明与阿托品对唾液分泌及活体肠管的作用 王玉莲 谢书宇 程古月 瞿玮 实验原理 拟胆碱药 胆碱受体激动剂:乙酰胆碱、氨甲酰胆碱、毒蕈碱、毛果芸香碱 胆碱酯酶抑制剂:新斯的明、溴吡斯的明、有机磷酸酯类 抗胆碱药 M受体阻断剂:阿托品、东莨菪碱 N2受体阻断剂:筒箭毒碱 胆碱能药 新斯的明(Neostigmine) 可逆性抑制胆碱酯酶,使乙酰胆碱蓄积而产生M、N样作用 对骨骼肌的兴奋作用最强,新斯的明能直接激动运动终板的N2受体,促进神经末梢释放乙酰胆碱 兴肌(骨骼肌和平滑肌);缩瞳(收缩瞳孔); 促腺(增加腺体分泌); 抑心(心脏抑制)。 阿托品(Atropine)——抗胆碱药 与乙酰胆碱竞争M胆碱受体,从而阻断乙酰胆碱的M样作用 松弛内脏平滑肌,解除平滑肌的痉挛 抑制腺体分泌 解除迷走神经对心脏的抑制,使心跳加快 散大瞳孔,使眼压升高;兴奋呼吸中枢 抑腺解痉治绞痛;兴心扩管抗休克; 散瞳调麻眼压升;农药中毒早足量。 临床应用 阿托品 抢救感染中毒休克 治疗有机磷农药中毒 缓解内脏绞痛 用于麻醉前给药 局部给药用于虹膜睫状体炎及散瞳检查眼底 新斯的明 马肠道弛缓,便秘。 牛前胃弛缓,子宫复旧不全,胎盘滞留和尿潴留。 竞争性骨骼肌松药和阿托品过量中毒的解救。 实验目的 了解新斯的明与阿托品对唾液分泌和肠管蠕动的作用。 实验材料 动物:家兔 药物:7%水合氯醛,0.05%新斯的明,0.05%硫酸阿托品 器材:兔手术台、剪刀、注射器、针头 实验方法 取家兔一只,称重,观察唾液分泌情况。 耳静脉注射7%水合氯醛(2.5ml/kg体重),麻醉后固定于手术台上,腹部剪毛,沿正中线切开约7cm长,使肠管暴露,观察肠管正常蠕动情况 实验方法 耳静脉注 0.05%新斯的明0.2ml/kg,注射后观察肠管的运动是否亢进?唾液分泌是否增加? 上药作用明显时即耳静注射0.05%硫酸阿托品0.2ml/kg,观察唾液分泌及肠管运动有何变化? 实验结果 肠管运动 唾液分泌 给药前 新斯的明 硫酸阿托品 思考与讨论 新斯的明和硫酸阿托品对唾液腺及肠管有何作用?通过何种方式产生作用?临床上有什么意义 二 盐类泻药的泻下机理分析 泻药 盐类泻药:硫酸镁、硫酸钠、氯化钠 润滑性泻药:液状石蜡、植物油、动物油 刺激性泻药:大黄、芦荟、番泻叶、蓖麻油 实验原理 盐类泻药的泻下机理 盐类泻药(容积性泻药) 高渗溶液,吸收水分,阻止肠道水分被吸收 肠容积增大,机械系刺激肠黏膜 应用注意: 浓度: 适应症:不用于小肠便秘的治疗,禁止与钙盐配合使用。 实验目的 了解盐类泻药的下泄作用机理。 实验材料 药物: 10%硫酸钠、蒸馏水、生理盐水、7%水合氯醛。 器材: 兔手术台、剪刀、手术刀、缝线、注射器、针头。 动物: 家兔 实验方法 称重、麻醉、仰卧保定。 剪毛、剖开腹腔,将一段小肠分为三等份,互相用线结扎隔开。 给药:用注射器向腔内注射5-8ml药液:甲段: 10%硫酸钠,乙短:蒸馏水、丙段:生理盐水。 注射完后将肠管放回腹腔,将兔保温,经30 min后取出观察各段肠管的变化。 结果记录 肠段号 甲 乙 丙 药物 10%硫酸钠 蒸馏水 生理盐水 容积变化情况 (ml) 讨论 结合本实验结果,分析盐类泻药的下泄机理。 实验结果 肠段号 甲 乙 丙 药 物 10%硫酸钠 常 水 生理盐水 *容积变化情况 ? ? ? *容积变化情况以“+”、“-”号多少的表示。 思考 分析实验结果,说明盐类泻药的泻下机理 * 水合氯醛可以做催眠药和抗惊厥药,用于失眠烦躁不安及惊厥。 抗惊厥药。催眠剂量30分钟内即可诱导入睡,催眠作用温和,不缩短REMS睡眠时间,无明显后遗作用。催眠机理可能与巴比妥类相似,引起近似生理性睡眠,无明显后作用。较大剂量有抗惊厥作用,可用于小儿高热、破伤风及子癎引起的惊厥。大剂量可引起昏迷和麻醉。抑制延髓呼吸及血管运动中枢,导致死亡。曾作为基础麻醉的辅助用药,现已极少应用。 药代动力学 消化道或直肠给药均能迅速吸收, 1小时达高峰,维持4~8小时。脂溶性高,易通过血脑屏障,分布全身各组织。血浆T1/2为7~10小时。在肝脏迅速代谢成为具有活性的三氯乙醇。三氯乙醇的蛋白结合率为35~40%,三氯乙醇T1/2约为4~6小时。口服水合氯醛30分钟内即能入睡,持续时间为4~8小时。三氯乙醇进一步与葡糖醛酸结合而失活,经肾脏排出,无滞后作用与蓄积性。本药可通过胎盘和分泌入乳汁。 氯丙嗪为中枢多巴胺受体的阻断剂,具有镇静、抗精神病、镇吐、降低体温及基础代谢、α-肾上腺素能受体及m-胆碱能受体阻断、抗组织胺、影响内分泌等作用,临床用于控制精神分裂症或其它精神病的躁动、紧张不安
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