世界神经病理性疼痛的指南解读.pptVIP

普瑞巴林是第二代α2-δ亚基结合抗惊厥药 普瑞巴林和加巴喷丁均可与电压门控钙离子通道的α2-δ亚基结合，减少兴奋性神经递质的过度释放，抑制痛觉过敏和中枢敏化1 1. Bockbrader HN, et al. Clin Pharmacokinet. 2010;49(10):661-9. 2. Guay DR. Am J Geriatr Pharmacother. 2005;3(4):274-87. 3. Toth C. Ther Adv Drug Saf. 2014;5(1):38-56. 普瑞巴林是第二代α2-δ亚基结合抗惊厥药，在加巴喷丁基础上进行结构修饰，增加与α2-δ亚基结合的亲和力，从而减少多种兴奋性神经递质的过度释放1-3 普瑞巴林呈线性药代动力学特征 血浆药物浓度*(μg/mL) *稳态时的平均最小血浆药物浓度 每日剂量(mg/d) 普瑞巴林 加巴喷丁 加巴喷丁的吸收速率慢，药代动力学呈非线性，因此服药后的药代动力学无法预测，血药浓度不能随药物剂量增加而增高2,6 单次或多次给药后，最大血药浓度(Cmax)和血药浓度-时间曲线下面积(AUC)均呈线性关系2，吸收和治疗反应呈剂量依赖性3,4 ，调整剂量时疗效可预估，方便使用5 1. Bockbrader HN, et al. Clin Pharmacokinet. 2010 Oct;49(10):661-9. 2