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- 2020-04-08 发布于福建
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固体分散体的制备技术; ;分子、微晶
无定形状态;固体分散体主要特点:;20min溶解速度;常用载体材料;(1)安全:无毒、无致癌。
(2)有效:使药物达到最佳分散效果。
(3)稳定:不与药物反应 ,
不影响药物稳定性测定。
(4)经济: 价廉。;载体材料作用:;固体分散体溶出速率影响因素; 二.固体分散体类型;分散过程
熔融分散法 溶剂分散法 机械分散法
固化过程
溶剂蒸发法 熔融液骤冷法
1.熔融法
2.溶剂法
3. 机械分散法;熔融法;药物与载体材料共同溶于有机溶剂;(一)熔融法
优点: 1 、 简单经济,
2、适用于热稳定药物。
3 、适用于熔点低,不溶于有机
溶剂载体材料,PEG类、枸
橼酸、糖类等。
缺点:药物可能发生分解与蒸发。;(二). 溶剂法(共沉淀法 ):
优点:适用于对热不稳定或易挥发药物,
缺点:有机溶剂用量较大,成本高。;固体分散体制备方法:;1、固体分散技术适用于剂量小药物
固体药物:5%--20%
液态药物:〈 10%
2、载体材料选择
A.决定固体分散体溶出速率
B.决定制备方法
C.与老化有关;颗粒;尼莫地平是一种难溶性药物,在37℃水中溶解度仅4.6μg/mL。
尼莫地平制成固体分散体,可提高它生物利用度。;处方:尼莫地平,PEG6000;尼莫地平;尼莫地平不同剂型比较;尼莫地平不同剂型比较;应用实例(布洛芬栓);三种处方布洛芬栓制备 ;三种处方布洛芬栓平均累计溶出度%;第五节.固体分散体物相鉴别; ;
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