章基于前药原理的药物设计.pptxVIP

第一节 前药设计的基本原理Timolol噻吗洛尔治疗青光眼 脂溶性差，角膜通透性差第一节 前药设计的基本原理Epinephrine肾上腺素治疗青光眼极性大，容易被代谢第一节 前药设计的基本原理Fluorouracil5-氟尿嘧啶抗癌药半衰期短，20min第一节 前药设计的基本原理Piroxicam吡罗昔康抗炎镇痛胃肠道副反应大第一节 前药设计的基本原理Chloramphenicol氯霉素味苦第一节 前药设计的基本原理5-氨基水杨酸治疗溃疡性结肠炎在小肠几乎完全吸收第一节 前药设计的基本原理前药原理(principles of prodrug)：用化学方法把具有生物活性的药物转变为体外无活性的衍生物（前药），后者在体内经酶或非酶作用而释放出原药并发挥药效。前药(前体药物，prodrug)：体外活性较小或无活性，在体内经酶或非酶作用而释放出原药（母药）并发挥药效的化合物。第一节 前药设计的基本原理载体前药：将原药分子与载体暂时连接（载体部分常具有亲酯性），在体内经酶或非酶作用而释放出原药（母药）并发挥药效的化合物。第一节 前药设计的基本原理前药设计的一般原则： 1. 原药分子与载体一般以共价键连接，在体内经酶或非酶反应而裂解，定量快速地转化为原药。 2. 前药本身无生理活性或活性很低。 3. 载体分子无毒性或无生理活性。第一节 前药设计的基本原理原药分子与载体的连接方式原药中的官能团：