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药物化学期末整理 (2) 药物化学期末整理 (2) 药物化学期末整理 (2) 药物化学期末整理 第十一章、组胺受体拮抗剂及抗过敏和抗溃疡药 一、名词解释 1、H1受体拮抗剂：与组胺竞争组胺H1受体，并能与H1受体结合，而不产生激活效应的物质。H1受体拮抗剂临床上用作抗过敏药。jZt8YMd。 2、H2受体拮抗剂：与组胺竞争H2受体，具有抗组胺作用的药物。H2受体拮抗剂用作抗溃疡药。 3、质子泵抑制剂：直接作用于分泌胃酸的最后通道的H+/K+-ATP酶，从而减少胃酸分泌。 二、写出下列结构的名称及主要药理作用： 1、氯苯那敏 2、西咪替丁 3、西替利嗪 4、雷尼替丁 5、法莫替丁 6、奥美拉唑 三、合成题： 1、雷尼替丁（有要求） 2、奥美拉唑 四、简答题： 1、简述经典的H1受体拮抗剂的构效关系 答：经典的H 1 受体拮抗剂结构类似，可用以下通式表示： Ar 1 (Ar 2 )X-C-C-NR 1 R 2SDAPsL0。 ⑴ Ar 1 为苯环、杂环或取代杂环，Ar 2 为另一个芳环或芳甲基，Ar 1 和Ar 2 可桥连成三环 类化合物。Ar 1 和Ar 2 的亲脂性及它们的空间排列与活性相关。 Mly9BZC。 ⑵ NR 1 R 2 一般是叔胺，也可以是环系统的一部分，常见的是二甲氨基和四氢吡咯基。