注射用托拉塞米.pptx

注射用托拉塞米刘鹏飞2016年3月新一代具有醛固酮拮抗作用的强效速效髓袢利尿药注射用托拉塞米简述1、注射用托拉塞米用于治疗需要迅速利尿或不能口服利尿的充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾脏疾病所致的水肿患者。2、注射用托拉塞米是欧洲及美国心衰利尿剂治疗金标准、危重患者的首选。美国心脏学会(AHA) 欧洲心脏病学学会(ESC) 美国心脏病学学会(ACC) 新一代具有醛固酮拮抗作用的强效速效髓袢利尿药注射用托拉塞米产品介绍药理作用机理推荐使用方法产品优势part3part 1part 2新一代具有醛固酮拮抗作用的强效速效髓袢利尿药Part 1 药理作用机理1、强效速效利尿作用(参见机理1、2)2、抑制醛固醇分泌，拮抗醛固酮受体活性(参见机理3)3、扩张微血管作用(参见机理4)新一代具有醛固酮拮抗作用的强效速效髓袢利尿药螺内酯H+噻嗪类图3H+CANa+Na+S氨苯蝶啶Na+CAZNa+ Cl-A低渗Mg2+Na+Na+皮质部等渗K+K+ACL-Na+K+图2SNa+ZCa2+K+托拉塞米Na+Cl-K+Na+图1ATPH2O髓质部呋塞米ADHCA:碳酸酐酶A :醛固酮受体Z :Na+—K+转运载体系统S :Na+—C-同向转运载体系统ATP:酶相关的Na+—K+—2Cl- 同向转运载体系统布美他尼H2O高渗新一代具有醛固酮拮抗作用的强效速效髓袢利尿药1、强效速效利尿作用(机理1、2)机理2：抑制髓袢升支末端和远曲小管前段的Na+ Cl-协同转运载体系统对Na+、Cl-的重吸收机理1：抑制肾小管髓袢升支粗段的Na+—K+—2Cl-协同转运载体系统对Na+、2Cl-的重吸收Cl-K+Na+图1图2ATPS托拉塞米速尿布美他尼托拉塞米噻嗪类Cl-Na+机理1和机理2使官腔液NaCl的浓度增高，渗透压增大肾髓质间液的NaCl减少，渗透压梯度降低，从而干扰尿的浓缩过程，使尿的Na+、Cl-和水的排泄增加新一代具有醛固酮拮抗作用的强效速效髓袢利尿药2、抑制醛固醇分泌，拮抗醛固酮受体活性(机理3)醛固酮：固醇类激素，主要作用于肾脏，进行钠离子和水分子的再吸收。机理3：1、拮抗醛固酮受体活性2、抑制醛固酮的分泌作用K+A托拉塞米螺内酯Na+图3新一代具有醛固酮拮抗作用的强效速效髓袢利尿药3、扩张微血管作用(机理4)肺血管肝内血管抑制增加扩血管拮抗托拉塞米 前列腺素分解酶PGE2、PGI2 TXA2、TXB2脑血管其他微血管肾血管冠状血管新一代具有醛固酮拮抗作用的强效速效髓袢利尿药Part2：产品优势三大特点： 生产技术：采用获得国家发明专利的配方工艺和无菌过滤低温速冻技术生产。 产品特点：与注射液相比，具有溶解度高、降解物少、稳定性好的特点。 临床应用：无批次间疗效差异、静脉注射刺激轻微、不良反应少、安全性好。新一代具有醛固酮拮抗作用的强效速效髓袢利尿药血压（mmol/L）托拉塞米呋塞米与呋塞米相比不易引起低血压症新一代具有醛固酮拮抗作用的强效速效髓袢利尿药托拉塞米心衰患者分别接受托拉塞米和呋塞米治疗一年再住院率对照呋塞米新一代具有醛固酮拮抗作用的强效速效髓袢利尿药呋塞米肾病水肿患者分别使用托拉塞米和呋塞米利尿量对照托拉塞米新一代具有醛固酮拮抗作用的强效速效髓袢利尿药大量实验的研究显示1.、利尿作用较呋塞米更强：离体灌流实验证明，本品主要作用于肾小管髓袢升支粗段及远曲小管，干扰管腔膜Na+-K+-CL-载体的转运功能。10～20mg托拉塞米使尿中所排出的钠量相当于40mg呋塞米的作用，故本品较速尿的作用更强。?2、与呋塞米比较，托拉 塞米的作用持续时间长，疗效更好：速尿的虽起效迅速，但作用时间短暂，长期口服受限制。而本品生物半衰期比速尿长，故对充血性心衰、肾病和肝硬化等伴随的 水肿，有更好疗效。药理和临床研究表明，本品既具有噻嗪类利尿剂作用时间长的特点，又具有高效利尿作用，所以既可用于治疗严重水肿类病症，又适合于原发性 高血压的长期治疗。3、托拉塞米主要经肝脏代谢，故与速尿相比，对肾功能不全者安全性高。4、200mg托拉塞米单次或多次静脉注射对患者的利尿作用均显著，托拉塞米对透析患者有较好的疗效。5、托拉塞米比同等剂量的呋塞米水钠排泄量大，血钾排泄量小。慢性肾衰患者每天最大剂量可达400mg。6、托拉塞米排K+量明显低于速尿，临床对Mg2+、尿酸、糖和脂质类物质也无明显影响。7、拖拉晒米是治疗慢性肾衰的首选药物。新一代具有醛固酮拮抗作用的强效速效髓袢利尿药part3：推荐使用方法适应症心衰肺水肿肝硬化腹水脑水肿肾病综合征中重度肾衰初始治疗剂量20mg20mg20mg20mg40mg40mg推荐每次剂量20-60mg20-60mg20-60mg20-60mg40-80-mg40-80mg每次