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药物合成专项练习 药物合成专项练习 前言 各位教练员、同学你们好！第32 届中国化学奥林匹克竞赛 （江苏赛区）夏令营选拔赛 将于7 月18 日上午8：30 举行。鉴于药物合成在过去若干年有机试题中均有广泛涉及，例 如2017 年三道有机均药物有关、2016 年的氯化两面针碱等等。本人整理了部分重要而常见 的药物合成反应供大家学习、交流。由于时间紧迫，加上本人水平有限，难免有疏漏之处， 还望各位批评指正。 目录 一、博舒替尼的合成2 二、沙丁胺醇的合成2 三、促凝血药氨甲环酸的合成2 四、益康唑的合成2 五、川芎嗪的合成2 六、肌安松的合成3 七、金雀花碱的合成3 八、氟康唑的合成3 九、黄连素的合成3 十、帕马丁的合成4 十一、氟罗莎星的的合成4 十二、加替沙星的合成4 十三、卢氟沙星的合成4 十四、吡罗昔康的合成5 十五、艾瑞昔布的合成5 十六、维生素B6 的合成5 十七、热点——格列卫的合成简介6 参考答案8 微信扫一扫，获取更多免费资源！ 1 / 14 Edit By TYH 药物合成专项练习 一、博舒替尼的合成 二、沙丁胺醇的合成 三、促凝血药氨甲环酸的合成 提示：利用DA 反应 四、益康唑的合成 补：请使用苯以及必要的试剂合成起始物质。 五、川芎嗪的合成 2 / 14 Edit By TYH 药物合成专项练习 六、肌安松的合成 七、金雀花碱的合成 八、氟康唑的合成 九、黄连素的合成 3 / 14 Edit By TYH 药物合成专项练习 十、帕马丁的合成 （提示：最终产物为四级铵盐） 十一、氟罗莎星的的合成 十二、加替沙星的合成 十三、卢氟沙星的合成 注：EMME 为乙氧基亚甲基丙二酸二乙酯，PPA 为多聚磷酸。 4 / 14 Edit By TYH 药物合成专项练习 十四、吡罗昔康的合成 十五、艾瑞昔布的合成 注：最后一步为环化反应 十六、维生素B6 的合成 5 / 14 Edit By TYH 药物合成专项练习 十七、热点——格列卫的合成简介 格列卫( Gleevec) ，化学名为: 4-( 4- 甲基哌嗪基-1- 甲基)-N- ［4- 甲基-3- ［4-( 3-吡啶基) 嘧 啶-2-氨基］-苯甲酰胺甲磺酸盐，系由瑞士诺华( Novartis) 公司研究开发的一种小分子 酪氨酸激酶(TK) 抑制剂，是首次研发的针对慢性骨髓性白血病( CML) 的分子靶治疗药 物，2