概述拟胆碱药.pptxVIP

Review传出神经神的解剖学分类Fig.Chapter 5 传出神经药概论Chapter 6 拟胆碱药The department of pharmacology：辛志伟Purpose and RequirementTo be master:传出神经按递质的分类；传出神经各受体的主要分布及生物效应；毛果芸香碱、新斯的明的药理作用、临床应用及不良反应。To be familial with：毒扁豆碱的特点；有机磷酸酯类的毒理；胆碱酯酶复活药的药理作用、临床应用及不良反应。To be known：传出神经的调节作用；传出神经药的作用方式与分类；其他拟胆碱药的主要特点。English words乙酰胆碱：acetylcholine，Ach乙酰胆碱酯酶：acetylcholinesterase，AchE毛果芸香碱(匹鲁卡品)：pilocarpine新斯的明：neostigmineChapter 5 传出神经药概论一、概念： 传出神经：由中枢发出，支配和控制效应器机能活动的神经。 传出神经药：是一类能影响传出神经的功能或影响其支配的效应器的机能活动的药物。二、神经冲动的传递1、在神经纤维内的传递：动作电位2、在突触内的传递：神经递质(化学传递)概述 2三、传出神经的递质与受体（一）递质 (transmitter)1、种类：乙酰胆碱(Ach)、去甲肾上腺素(NA、NE)、多巴胺(DA)、其它： ATP、多肽、5-HT等2、传出神经按递质的分类：（1）胆碱能神经：①全部运动神经；②全部自主神经节前纤维；③全部副交感神经节后纤维；④少数交感神经节后纤维概述 3（2）去甲肾上腺素能神经：绝大多数交感神经节后纤维（3）多巴胺能神经：支配心、脑、肾、肠系膜血管、交感神经节的部分神经纤维。（4）其它：嘌呤能神经、肽能神经、5-HT能神经等3、主要递质的生物合成、贮存、释放与消除：（1）Ach（2）NAFig.Fig.概述 4神经递质的释放方式有：1）胞裂外排：主要方式2）量子化释放：无神经冲动时也有少量(一个囊泡为一个量子单位)递质释放，但不能引起动作电位。3）共同传递：一种神经可同时释放多种递质。（二）受体(receptor)1、种类：1)肾上腺素受体： ?： ?1、 ?2 ?：?1、?2、 ?3概述 52)胆碱受体：M：M1、M2、M3、M4、M5 N：N1、N23)多巴胺受体：DR：D1、D2、D3、D4、D54)其它受体：5-HT1、2、3受体等2、主要受体的主要分布和激动时的主要效应：（1）肾上腺素受体：?样作用 ?样作用 GoGo概述 6胆碱受体：M样作用 N样作用多巴胺受体： 多巴胺样作用四、传出神经的调节作用（一）神经对效应器的调节1、通过不同类别神经的调节 GoGoGo胆碱能神经去甲肾上腺素能神经效应器概述 72、通过不同受体或受体亚型的调节 有的器官上同时具有两种以上的受体，而这些受体激动时的效应又相互拮抗，从而调节效应器的功能活动。如血管平滑肌上的?、?受体。（二）神经的自身调节1、中枢对两类神经的调节 效应器官的功能状态可通过感觉神经传入到中枢，中枢通过分析与整合，调节传出神经的功能。概述 82、突触前膜受体参与的调节 现发现许多神经突触前膜上同时存在有多种受体，而这些受体激动时对神经递质的释放分别具有正或负反馈调节作用，从而调节神经自身的功能。如去甲肾上腺素能神经突触前膜上的?2（负反馈）、?2（正反馈）、M1受体（负反馈）。3、突触后膜受体参与的调节 突触后膜上受体的数目可受生理、病理、药物等的调节，从而改变效应器的敏感性。如长期使用受体激动药可使受体脱敏；反之，可出现增敏。概述 9五、传出神经药的作用方式与分类（一）作用方式：1、直接与受体结合：激动或阻断受体2、影响递质的合成、代谢、转运和贮存 1)影响递质的生物合成：宓胆碱抑制Ach合成 2)影响递质释放：麻黄碱等促NA释放 3)影响递质的转化：新斯的明抑制chE 4)影响递质的转运和贮存：利血平耗竭儿茶酚胺概述 10（二）传出神经药的分类Tab. Chapter 6 拟胆碱药Concept：是一类作用与胆碱能神经兴奋时的效 应相似的药物。Classification：胆碱受体激动药：M、N受体激动药 M受体激动药 N受体激动药抗胆碱酯酶药：易逆性胆碱酯酶抑制药 难逆性胆碱酯酶抑制药拟胆碱药 2第一节 胆碱受体激动药一、 M、N受体激动药【药理作用】基本作用：直接激动M、N受体→M样、N样效应1、M样作用：扩张血管；抑制心脏；兴奋平滑 肌；促进腺体分泌。2、N样作用：兴奋窦弓化学感受器；兴奋自主 神经节后纤维；兴奋骨骼肌。3、中枢作用：促进学