替比培南匹伏酯简介.pdfVIP

. 替比培南匹伏酯目调研报告 一、产品基本情况 通 用 名 Tebipenam pivoxil 项目名称 商 品 名 ORAPENEM 中 文 名 替比培南匹伏酯（或泰比培南匹伏酯） 开发阶段 日本获批 开发公司 明治制果 上市国家 日本 获批时间 2009年4月 儿童用颗粒剂（ 10%），0.5g/ 包或 剂型及规格 进口情况 无，国内未上市 50g/ 瓶 适应症 肺炎，中耳炎，副鼻腔炎。 口服，每次 4mg （效价）/kg （体重），饭后给药，每日 2 次，需要时 用法及用量 增加至每次 6mg （效价）/kg （体重） 知识产权状况 在中国不存在化合物、制备方法及制剂等专利问题 储存条件 室温 国内申报情况 目前国内无企业申报该品种 类别 化学药品 3.1 类 二、产品介绍 （一）开发背景及市场前景 替比培南匹伏酯（ TBPM-PI ）为口服碳青霉烯类新广谱抗生素， 由惠氏立达公司原研 开发，之后转让给日本明治制果制药公司（ 2002 年 3 月，范围包括日本在内的 15 个亚洲 国家），2009 年 4 月在日本获得厚生省批准，并将于近期上市。该公司将本品定位的日本 word 范文 . 年销售目标为 100 亿日元（约 1 亿美元）。 替比培南匹伏酯的结构特点，是 C3 位侧链为噻唑基取代的氮杂环丁烷基团，同时通 过在 C2 位羧酸形成匹伏酯形成前药，提高了口服吸收性。本品的口服吸收性优于现在已 经上市的大多数 β- 内酰胺类抗生素。 替比培南抗菌谱广。对大多数临床分离的菌株（除 Enterococcus faecium （屎肠球菌） 及 Pseudomonas aeruginosa （绿脓杆菌）等少部分菌种外），替比培南均表现出比青霉素 系列及头孢系列更强的抗菌性，而与其他注射用的碳青霉烯类抗生素相比，替比培南也表 现出同程度或更强的抗菌效果。 特别是针对近几年引起儿童感染主要原因的 PRSP （耐青 霉素肺炎链球菌） 、MRSP （耐红霉素肺炎链球菌）及 Haemophilus influenzae （流感嗜血 杆菌）表现出极强的抗菌效果。 本品已经完成成人的Ⅱ期临床实验，并取得相当好的实验结果。但 考虑到目前上市的 抗生素，对由 PRSP（耐青霉素肺炎链球菌）、MRSP（耐红霉素肺炎链球菌）及 Haemophilus influenzae （流感嗜血杆菌）引起的儿童患者包括中耳炎在内的上呼吸道感染及细菌性肺 炎的治疗表现出局限性，因此明治制果公司绝对率先推出以治疗儿童肺炎、中耳炎、副鼻 腔炎的颗粒剂。临床期间患者的年龄包括了从 6 个月至 16 岁的各年龄段。 由 PRSP （耐青霉素肺炎链球菌） 、 MRSP （耐红霉素肺炎链球菌）及 Haemophilus influenzae （流感嗜血杆菌）所引起的儿童患者包括中耳炎在内的上呼吸道感染及细菌性肺 炎，是临床上最常见的儿童感染。由于耐药现象日趋严重，目前临床上常使用的抗生素对 于儿童感染的治疗效果已日渐减弱，因此有