抗生素分类与运用李金虎.pptxVIP

一、定义 抗生素（antibiotics）是由生物体合成的天然小分子物质及其衍生物组成的一大类具有能抑制或杀灭微生物能力的化合物，与人工合成抗菌化合物共同组成抗菌药物（antimicrobial） 习惯称谓：抗生素=抗菌药物 二、抗生素分类 按功能和作用范围： 抗细菌药物 抗结核菌药物 抗病毒药物 抗真菌药物 抗寄生虫药物 按化学结构分 β-内酰胺类 喹诺酮类 磺胺类 氨基糖苷类 糖肽类 林可胺类 大环内酯类 链霉素类 四环素类 苯基丙醇类 利福霉素类 恶唑烷酮类 磷霉素 甘氨酰环素 脂肽类主要作用于细菌细胞壁β-内酰胺类β-内酰胺类及常用代表药青霉素类头孢菌素类头霉菌素类β-内酰胺/酶抑制剂类单环类碳青霉烯类β-内酰胺类 作用原理：与青霉素结合蛋白PBPs结合，干扰转肽作用，阻断肽聚糖交链的形成，破坏细菌细胞壁的完整性，使细菌在胞内强大的渗透压下发生破裂，菌体死亡。青霉素类青霉素：青霉素G，青霉素V氨基青霉素：阿莫西林，氨苄西林羧基青霉素：羧苄西林，替卡西林脲基青霉素：阿洛西林，美洛西林，哌拉西林耐青霉素酶青霉素：苯唑西林头孢菌素类一代头孢 ：头孢噻吩，头孢唑啉，头孢匹林二代头孢：头孢孟多，头孢西尼，头孢呋辛三代头孢：头孢哌酮，头孢噻肟，头孢他啶，头孢唑肟四代头孢：头孢匹罗，头孢吡肟作用 对于G+菌 一代二代三代 对于G-菌 一代二代三代四代头孢对G+、G-菌均有高效其他β-内酰胺类碳青霉烯类：亚胺培南、美罗培南、厄他培南头霉菌素类：头孢西丁单环类：氨曲南β-内酰胺/酶抑制剂类酶抑制剂：主要针对细菌产生的β-内酰胺酶而发挥作用，临床上常用以下三种克拉维酸舒巴坦他唑巴坦β-内酰胺/酶抑制剂类特点：1 本身没有或只有较弱的抗菌活性，与β-内酰胺酶不可逆的结合，抑制β-内酰胺 酶，增强与其联合使用的抗生素的药效。2 对不产酶的细菌无增强效果常见β-内酰胺/酶抑制剂类广谱青霉素/酶抑制剂：氨苄西林/舒巴坦 阿莫西林/克拉维酸抗铜绿假单胞菌广谱青霉素/酶抑制剂：哌拉西林/他唑巴坦、提卡西林/克拉维酸三代头孢/酶抑制剂：头孢哌酮/舒巴坦糖肽类 原理：与细胞壁肽聚糖前体甘氨酸五肽结合形成复合物，使肽聚糖无法形成侧链，从而阻碍细胞壁合成。 代表药物：万古霉素，替考拉宁 糖肽类强大的G+杀菌作用可以用于MRSA毒性大抑制蛋白质合成氨基糖苷类大环内酯类林可霉素类四环素类氯霉素类氨基糖苷类 代表药物：庆大霉素、阿米卡星 作用于各种需氧G-杆菌，可用于MRSA 对链球菌作用微弱，对肠球菌和厌氧菌不敏感。 对于严重感染单独使用效果不佳，需联合用药。 不良反应：耳毒性、肾毒性（儿童，老人）大环内酯类 代表药物：阿奇霉素，罗红霉素，克拉霉素 主要用于G+菌 G-球菌和厌氧菌感染 不良反应较小，轻、中度肝、肾 功能不浪者可用应用林可霉素类 代表药物：林可霉素，克林霉素 对厌氧菌作用强大，对需氧G+菌也有显著活性 不良反应主要表现为胃肠道反应四环素类、氯霉素类代表药物四环素：四环素，多西环素，米洛环素氯霉素：氯霉素 两类药物对G+、G-菌具有快速抑菌作用 对立克次体、支原体和衣原体也有抑制作用不良反应：局部刺激作用，影响骨骼发育牙齿黄染。作用于细菌染色体 氟喹诺酮类：环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星 人工合成广谱抗菌药，对G-菌有良好的杀菌作用，对于铜绿假单胞菌环丙沙星的作用强 不良反应大，不常规用于儿童，不宜用于精神病或癫痫病史者，糖尿病患者慎用。 作用于叶酸途径 磺胺类：磺胺嘧啶，磺胺甲噁唑 人工合成广谱抗菌药，但由于不良反应在临床运用中受限。对于流行性脑膜炎、鼠疫等感染疾病疗效显著。 三、 运用药动学 / 药效学抗生素分为：时间依赖型抗生素浓度依赖型抗生素时间依赖型抗生素： 　β – 内酰胺类、多数大环内酯类、克林霉素类。 血清浓度最低抑菌浓度（T MIC）持续时间超过给药间期的40%（青霉素）至50%（头孢菌素类）。 通常剂量 MIC 4-5倍，增加剂量并不改善疗效。浓度依赖型抗生素：氨基糖苷类、喹诺酮类、阿奇霉素、甲硝唑。 环丙沙星治疗重症感染可增大剂量 0.8 – 1.2 g / d。四、选用抗生素的基本原则 1、病毒性或估计为病毒性感染的疾病不宜使用抗生素，因此除肯定为细菌引起或有细菌继发感染外，一般不采用抗生素。2、对病情严重的细菌感染患者，有条件时应尽早分离出病原菌，并测定药敏，再根据药敏结果选择和调整抗生素。选用抗生素的基本原则3、发热原因不明者不宜采用抗生素，除病情危重且高度怀疑为细菌感染者外，尽可能做出病原学诊断，再根据疾病情况考虑在细菌培养和药敏试验完成再使用抗生素。 选用抗生素的基本原则4、皮肤、粘膜局部尽量避免应用抗生素，因用后易发生过敏反应且易导致耐药菌的产生。因此，除主要供局部用的抗生素如新霉素、杆菌肽外，其