抗菌药物、抗肿瘤药物分类整理.pdf

抗真菌药物 根据化学结构分类。 1、抗生素类抗真菌药：两性霉素 B、制霉素、 灰黄霉素； 2、唑类：分为咪唑类（酮康唑、咪康唑、益康唑、克霉 唑和联苯苄唑）和三唑类（伊曲康唑、氟康唑、伏立康唑）； 3、丙 烯胺类：特比奈芬； 4、嘧啶类：氟胞嘧啶。 1、两性霉素 B：广谱抗真菌药， 与真菌细胞膜的麦角固醇结合，在 膜上形成孔道，从而增加膜的通透性。 细菌不含固醇类物质，对细 菌、立克次体、病毒无效，人体细胞含固醇类，因此对人毒性大而 严重。主要用于治疗全身深部真菌感染（首选药）。滴注前需给患 者服用解热镇痛药和抗组胺药，滴注液中加生理量的地塞米松可减 轻反应。不能与氨基糖苷类药物合用，以防肾毒性。 2、氟胞嘧啶：在体内转化为 5-FU，抑制真菌 DNA合成而不抑制哺 乳动物细胞合成核酸，故不良反应少。主要与两性霉素 B合用治疗 深部真菌感染，可产生协同作用。 3、咪唑类和三唑类抗真菌药：广谱抗真菌药， 可抑制真菌细胞膜中 麦角固醇合成，抑制真菌生长。 4、特比萘芬 ; 抑制细胞膜麦角固醇的合成 。 5、卡泊芬净： 能有效抑制 β（1，3）-D- 葡聚糖的合成，从而干扰 真菌细胞壁的合成 。 6、咪康唑及克霉唑：局部应用。 抗病毒药物 根据药物的作用机制，抗病毒药物可分为以下几类。 （1）穿入和脱壳抑制剂：金刚烷胺、金刚乙胺、恩夫韦地、马 拉韦罗。 （2）DNA多聚酶抑制剂：阿昔洛韦、更昔洛韦、伐昔洛韦、泛 昔洛韦、膦甲酸钠。 （3）反转录酶抑制剂：①核苷类：拉米夫定、齐多夫定、恩曲 他滨、替诺福韦、阿德福韦酯；②非核苷类：依法韦伦、奈韦拉平、 地拉韦定。 （4 ）蛋白酶抑制剂：沙奎那韦、利托那韦、英地那韦、奈非地 韦和安普那韦等。 （5）神经氨酸酶抑制剂：奥司他韦、扎那米韦。 （6）广谱抗病毒药：利巴韦林、干扰素。 （7）阻碍病毒生物合成：碘苷抑制胸腺嘧啶核苷合成酶，阿糖 胞苷干扰 DNA聚合酶 1、阿昔洛韦：对单纯疱疹病毒（ HSV）作用强。更昔洛韦：对巨细 胞病毒（ CMV）的抑制作用强于阿昔洛韦（ 100 倍）。 2、反转录酶抑制剂及蛋白酶抑制剂抗 HIV 药。 3、金刚烷胺：特异性地抑制甲型流感病毒，用于预防和治疗甲型流 感，对乙型流感无效。 4、鸡尾酒疗法——艾滋病治疗联合用药疗法， 3 联：齐多夫定 +拉 米夫定 +阿巴卡韦。 5、拉米夫定既可抑制 HIV、又可抑制乙肝病毒（ HBV）。 抗结核药 1、异烟肼（ H）：抑制分枝菌酸（结核分枝杆菌壁特有成分）的合 成，从而使细胞丧失耐酸性、疏水性和增殖力而死亡。不良反应有 神经毒性，异烟肼的化学结构与维生素 B6相似，维生素 B6 在体内 参与神经递质的合成，异烟肼能竞争性抑制维生素 B6 的生物作用， 并促进维生素 B6 的排泄，从而产生神经毒性，表现为周围神经炎。 肝毒性。 为肝药酶抑制剂。 2、利福平（ R）：食物可减少吸收，故应空腹服药，经粪便和尿液 排泄，因药物及其代谢产物是桔红色，患者的尿、粪、泪液、痰等 均呈桔红色，应事先告知。抑制细菌的 DNA依赖性 RNA多聚酶 ，阻 断转录过程，从而抑制细菌 mRNA合成。但不影响动物细胞的 RNA多 聚酶。分布全身各组织，