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- 2020-05-07 发布于湖北
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利血平的合成路线
利福平的简介
利福平 : (别名:甲哌利福霉素、力复平、利米定 )
化学名 :3-[[(4- 甲基-1- 哌嗪基)亚氨基 ] 甲基]- 利福霉素
化学式:
分子式 :C33 H40N2O9
分子量 :608.68
英文名 : Rifampicin
主要用途 : 广泛用于轻度和中度高血压的治疗 ; 降血压及安定药。也有用于精
神病性躁狂症状。
基于 E 环策略的全合成
1、以 Diels-Alder 缩合为关键反应的 Woodward路线
在利血平结构被阐明一年后, Woodward等就完成了其首次全合成, 他们以 l ,
4- 对苯二醒 (l) 和戊二烯酸 (2) 为起始原料 (sehemel) ,经 Diels-Alder 缩合反应
得到具有顺式稠合双环结构的加成物 3,再经选择性还原、环氧化、分子内醋化
和 Meoein-Potmdorf-veriey 还原 , 建立了 3,5
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