1000138生物药剂学与药物动力学药物代谢药物排泄.pptVIP

二 . 肾小管重吸收 重吸收 : 葡萄糖 , 氯化钠 , 碳酸氢钠 , 氨基酸 , 维生素 C 等机体必需成分，大量水分 机制 : 被动扩散 — 外源性物质（药物） 主动转运 — 内源性物质 生物药剂学与药物动力学 Biopharmaceutics and Pharmacokinetics 浙江大学药学院药物制剂研究所 邱利焱 博士 , 教授 第五章 药物代谢 内容概要： ? 概述 ? 药物代谢酶和代谢部位 ? 药物代谢反应的类型 ? 影响药物代谢的因素 ? 药物代谢和制剂设计 ? 药物代谢研究方法 第一节 概述 药物代谢（生物转化）：药物化学结构变化 反映机体对药物的处置能力 1 ．影响排泄 : 极性 2 ．影响药物活性 失去活性 （磺胺类乙酰化） 活性降低 （氯丙嗪去甲基） 活性增强 （非那西丁转化为对乙酰氨基酚） 获得活性 （前体药物，左旋多巴） 产生毒性 （异烟肼 — 乙酰肼） 第二节 药物代谢酶和代谢部位 一．药物代谢酶系统： 自发（不需酶）和需酶 1 ． 微粒体代谢酶系统 肝细胞或其他细胞（小肠黏膜，肾，肾上腺皮质细胞）的内质网 肝微粒体混合功能氧化酶（单加氧酶）：催化非特异性氧化反应 N- 去烷基， O- 去烷基，芳环和侧链的羟基化、硫氧化、 氮羟基化及硫被氧取代 必须 P 450 ，辅酶 II-NADPH ，分子氧， Mg2+ ，黄素蛋白， 非血红素铁蛋白等参与