02药物化学结构与药效的关系word版本.pptVIP

第二章; 药物的化学结构与生物活性(药效)间 的关系，通常称为构效关系(Structure-activity relationships, SAR)，是药物化学研究的主要内容之一。;本章内容;2.1 药物的作用机制:;一.药物的作用机制简介: 1、理化作用 2、参与或干扰细胞代谢 3、影响酶的活性 4、影响生理物质的合成、释放与转运 5、影响离子通道 6、影响核酸代谢 7、影响免疫机制 8、作用于受体;其中：作用于 受体(52%) 酶(22%) 离子通道(6%) 核酸(3%)。;二.结构特异性药物和结构非特异性药物 结构特异性药物：药物的生物活性与化学结构的特异性有关。化学结构的微小变化，可能导致生物活性的强烈改变。临床上使用的大多数药物属此类。 结构非特异性药物：药理作用与结构类型关系较少。药理作用主要来源于简单的理化性质等。;1. 受体的概念 受体(Receptor，R)是指对生物活性物质具有识别能力，并选择性与之结合，传递信息，引起特定效应的生物大分子。 受体存在于细胞内，具有一定坚固性的三维结构. 各种药物的受体是不相同的, 但是它们可能都具有: (1) 一个高度折叠的近似球状的肽链; (2) 有一个空穴，此空穴至少部分被多肽区域所 包围.;