1药物分类依据2临床选药基础药物作用的选择性.ppt

半数有效量 （ median effect dose, ED 50 ） 引起 50% 的实验动物出现阳性反应 的药物剂量。 ED 50 is the dose of a drug at which 50% of the population occur positive reaction. The lower the ED 50 , the more potent the drug. 反 应 数 % 死 亡 数 % 对数剂量 对数剂量 半数有效量 （ median effective dose , ED 50 ) 半数致死量 （ median lethal dose , LD 50 ) 半数致死量 （ median lethal dose, LD 50 ） 引起 50% 实验动物死亡的药物剂量 LD 50 is the dose of a drug to cause 50% of the experimental animals to die. The lower the LD 50 , the more toxic the drug. LD 50 is the index to measure the toxicity of drug, but it is not a exactly one, the therapeutic index should be considered. 治疗指数 （ therapeutic index, TI ） Therapeutic index is the ratio of LD 50 to ED 50 . TI ＝ LD 50 ED 50 ﹥ 3 药物的半数致死量与半数有效量的比值。 ED 50 LD 50 对数剂量 效 应 A 药 ED 曲线 A 药 LD 曲线 B 药 ED 曲线 B 药 LD 曲线 A 药与 B 药的 TI 相等。 但是否同样安全呢？ 可靠安全系数 （ certain safety factor,CSF) CSF = LD 1 / ED 99 >1 安全范围 ： ED 95 ~ LD 5 之间的距离 结论： TI 评价药物安全性不完全可靠 对数剂量 效 应 A 药 ED 曲线 A 药 LD 曲线 图 3-4 药物效应和毒性的量效曲线 ( 三 ) 量效曲线的意义 ( significance of dose-effect curve) 1 、 评价药效 ： 半数有效量 （ ED 50 ） 效能 （ efficacy ） 效价强度 （ potency ） 2 、 评价药物的安全性 半数致死量（ LD 50 ） 治疗指数（ therapeutic index, TI ） 可靠安全系数（ certain safety factor,CSF ） § 3 药物与受体 （ drug ＆ receptor ） 一 受体 （ receptor ） 1 、 定义 （ definition ） 受体是一类介导细胞信号转导的功能蛋 白质，能与特异性配体结合，并产生效应。 A receptor is a specific protein molecule that is usually located in the cell membrane. Endogenous or exogenous ligands bind to the receptors , thereby causing activation or inactivation of the cell and a subsequent cellular response. 配体 （ ligands ） 内源性配体 (endogenous ligands) 神经递质 (neurotransmitters ) 激素 （ hormones ） 自体活性物质 （ autocoid ） 外源性配体 （ exogenous ligands ） : drug Neurotransmitters are chemicals that are released from nerv