药物化学第一章绪论重点。.pptVIP

( 一 ). 通用名 ? 国际非专利药名 INN (International Non-proprietary Name) ? INN 由新药开发者在新药申请过程中向 WHO 提出，由 WHO 审定后向 全世界公布，不受专利和行政保护。 ? 中国药品通用名称 CADN (Chinese Approved Drug Name) ? 国家药典委员会依据 INN, 结合我国情况制定的中文药品命名。 ? INN 中对同一类药物常采用同一词干， CADN 对这种词干规定了相 应的中文译文。 如： Procaine 普鲁卡因 Lidocaine 利多卡因 ? 中国药典收载药物的英文通用名采用国际非专利药名 (INN) ，中 文通用名采用 CADN 。 ( 二 ). 商品名： ? 是药物作为商品在市场上销售受所使用的名称，由制药 企业自行选择，可进行注册和申请专利保护。 ? 药品商品名在选用时不得暗示药物的疗效和用途，且应 简易顺口。 头孢曲松 ( 通用名 ): 商品名：罗氏芬 丽珠芬 头孢三嗪 ( 三 ). 化学名： 根据化学结构式进行的命名 原则 以美国化学文摘 (CA) 为依据 取代基 + 母核 取代基 + 母环 + 表示结构特征的官能团 取代基次序排列 : 英文第一个字母顺序 第一章 绪论 （ Introduction ） 1. 药物化学：尤启冬主编 化学工业出版社 2 ．药物化学：郑虎主编 人民卫生出版社 ( 药物化学学习指导与习题集 徐正主编 ) 3 ．药物化学：仉文升主编 北大医学出版社 ( 药物化学应试指南：仉文升主编 北大医学出版社 4 ．药物化学：闻韧主编 科学技术文献出版社 ( 考试重点辅导 ) 5. 药物设计学：仇缀百主编 高等教育出版社 6. 新药设计与开发：徐文方主编 科学出版社 7. 药物化学总论 : 郭宗儒编著 第二版 . 中国医药科技出版社 . 8. 创新药物化学 : 卡米尔 · 乔治 · 维尔穆特主编（法） . 迟玉明译 杂志：中国医药工业杂志 中国药物化学杂志 药学进展 国外医药（合成药、制剂分册） 等 五、药物化学的基本概念、基本原理 1. 先导化合物（ Lead Compound ） 通过各种方法确定的有某种 生物活性的化合物， 可能活 性低、作用特异性低、毒性大，不能直接药用， 对其 进行化学结构改造，可使之发展为理想的药物 . Lead discovery 1. 天然生物活性物质 2. 基于临床副作用观察产生先导物 3. 基于生物转化发现先导物 4. 药物合成的中间体作为先导物 5. 组合化学的方法产生先导物 6. 基于生物大分子结构和作用机理设计先导物 7. 反义核苷酸技术 天然生物活性物质作为先导物 ? 动物毒素 ? 蛇毒 Batroxobin ，溶血栓酶 ? 抗栓药 ? 鱼毒 Tetrodotoxin ，钠通道阻断剂 ? 心血管药物 ? 蜂毒 Apamin ，钙通道阻断剂和钾通道开放剂 ? 心 血管药物 2. 生物电子等排原理 在元素周期表中， 同一族 的元素，最外层电子数相同， 性质也相似，被称为 电子等排体。 后将这一定义扩大为： 凡原子、离子或基团的外层电子 数相同（同价），或分子大小、分子形状（包括键角、 杂化度）、构象、电荷分布、脂水分配系数、解离常数 （ pKa ）、氢键形成能力等方面存在相似性 ，这些原子、 离子或基团被称为 生物电子等排体 。 由于生物电子等排体具有相似的理化性质，在具有生 物活性的分子中，以一个电子等排体取代另一个，常导 致得到的新化合物与母体化合物有 相似的或拮抗 的生物 活性。这一性质在药物化学中的应用， 称为生物电子等 排原理 经典的生物电子等排体： Ⅰ： -F 、 -Cl 、 -Br 、 -I 、 -OH 、 -SH 、 - NH 2 、 -CH 3 Ⅱ： -O- 、 -S- 、 -NH- 、 -CH 2 - Ⅲ： -N= 、 -P=