心脑血管药理食管癌放疗增敏 铂类药物的新进展.pptVIP

七、 WA2114R 日本开发的第 2 代铂化合物。 药代动力学特点：总铂血浆浓度呈三相 衰减，超滤铂呈二相衰减， 24hrs 尿排 出 54.2 ～ 92.2 ％。剂量限制性毒性为白 细胞下降，最大耐受剂量 1g/ ㎡，无神 经、肾、耳毒性，胃肠反应较轻。 II 期临床剂量 800 ～ 1000mg/ ㎡，每 3 ～ 4 周给药 2 次，显示对卵 巢癌、睾丸癌、前列腺癌、乳腺癌有效，而对非小细胞肺癌、 子宫颈癌、小细胞肺癌疗效欠佳。目前正进行的 III 期临床试验 观察卵巢癌的疗效。 八、 SKI2053R 由韩国 Sunkyorg 制药公司研发的 DDP 类药物。 结构特点：铂原子与配体形成七员 环，为口服制剂，水溶性好，结构 稳定。口服后吸收迅速，分布广泛 （除中枢神经系统外）。 主要毒性反应：骨髓抑制、肾毒性、 胃肠反应。剂量限制性毒性为骨髓 抑制。 II 期临床单药治疗晚期胃癌有效率 17 ％，现正进行肺癌、头颈 癌、子宫颈癌的 II 期临床试验。 九、 L-NDDP 由美国开发，是第 1 个进入临 床试验的亲脂性铂化合物。 用脂质体包装药物，以减轻毒 性，克服耐药性，最大耐受剂 量： 300mg/ ㎡。 II 期临床治疗恶性胸膜瘤，有 病人出现严重肺炎。未报道骨 髓抑制及肾毒性。 以