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海洋生物活性物质调血脂、抗血 栓、抗动脉粥样硬化症的药理作 用研究进展 A2 - 222 室 吴茜 吴燕 杨璐 周黎 心血管疾病 – 我国每年有 300 万 人死于心脑血管 疾病，占全部死 亡的 45% 。每 100 人中有 45 个死于 心脑血管疾病， 尤其是急性心肌 梗死和脑卒中。 ? 心脑血管疾病是心血管疾病和脑血管疾病 的统称，泛指由于高脂血症、血液黏稠、 动脉粥样硬化、高血压等所导致的心脏、 大脑组织发生缺血性或出血性疾病的统称。 ? 常见的心血管疾病包括心绞痛、冠心病、 心肌梗死等。常见的脑血管病包括脑血栓、 脑栓塞等。 血栓： 活动物机体在心脏或 血管内某一部分因血液成分 发生析出、凝集和凝固所形 成的固体状物质。 血栓是血流在心血管系统血管内面剥落处或 修补处的表面所形成的小块。在可变的流体依 赖型 (variable flow dependent patterns) 中，血 栓由不溶性纤维蛋白 , 沉积的血小板 , 积聚的白细 胞和陷入的红细胞组成。 如何防止血栓 ? 参加体育活动。 运动能促进血 液循环，使血 液稀薄，粘滞 性下降。如打 太极拳、体操、 跳舞、骑自行 车、慢跑、游 泳、舞剑等。 药物预防。 ? 遵医嘱每次服用少量阿斯匹林，可使血小板环氧 化酶乙酰化，失去活性，防止血栓形成，而大剂 量服用，能抑制前列腺素 I2 生成，加速血液凝固， 形成血栓，故不宜大剂量服用。复方丹参片有活 血化瘀，使血液流畅作用。 ? 晚睡前喝杯开水，可防止血栓形成，平时也要养 成饮水习惯，每天饮水 1000-1200 毫升，有利于 血液循环，降低血液粘稠度，对预防血栓很有好 处。 血栓与水蛭素 水蛭素 (hirudin) 是水蛭（ Leech ）及其唾液 腺中已提取出多种活性成分中活性最显著 并且研究得最多的一种成分，它是由 65 — 66 个氨基酸组成的小分子蛋白质 ( 多肽 ) 。水 蛭素对凝血酶有极强的抑制作用，是迄今 为止所发现最强的凝血酶天然特异抑制剂。 动物试验与临床研究表明，水蛭素能高效抗凝血、 抗血栓形成，以及阻止凝血酶催化的凝血因子活 化和血小板反应等进一步血瘀现象。 此外，它还能抑制凝血酶诱导的成纤维细胞的增 殖和凝血酶对内皮细胞的刺激。 与肝素相比，它不仅用量少，不会引起出血，也 不依赖于内源性辅助因子；而肝素则有引起出血 的危险，在弥漫性血管内凝血的发病过程中抗凝 血酶 III 往往减少，这将限制肝素的疗效，采用水 蛭会有较好的效果。 近年来在我国以水蛭素为主要成分的中成药已有许多 种，如抗血栓片、活血通胶囊等，其年产值达数千万元。 含水蛭的新药也在不断研究和推出。利用基因工程生产重 组水蛭类多肽药物，以取代水蛭素或作为抗凝化瘀药的添 加成分，这在近期内就可实现。作为注射剂用于心血管系 统疾病和肿瘤治疗药物，则还需要进一步的临床研究。 国内外同类技术比较 表达水平，纯化工艺，产品质量与国外水平相当，某些 技术指标超过国外，成本比国外低。 在美国，药用重组水蛭素每毫克 6 美元。我国生产的成 本低，如果每毫克降至人民币 6 元，广大患者就有可能承 受得起。国外重组水蛭素都采用针剂，我们正在研制口服 剂型，口服无疑更易被病人接受，成本也可更多降低。尤 其是它可以拓宽使用的范围，用于各种血栓病的防治，或 作为有关药物的主要成分或添加成分，可开发更大的市场。 动脉粥样硬化 动脉硬化的一种， 大、中动脉内膜出 现含胆固醇、类脂 肪等的黄色物质， 多由脂肪代谢紊乱、 神经血管功能失调 引起。常导致血栓 形成、供血障碍等。 也叫粥样硬化。 动脉粥样硬化 就是动脉壁上沉积了一层像小 米粥样的脂类，使动脉弹性减低、 管腔变窄的病变。 高血压是促进动脉粥样硬化发生、 发展的重要因子，而动脉因粥样硬 化所致的狭窄又可引起继发性高血 压。因此二者之间互相影响，互相 促进，形影不离。 高血压促进动脉粥样硬化，多发生于大、 中动脉，包括心脏的冠状动脉、头部的脑 动脉等这些要塞通道。高血压致使血液冲 击血管内膜，导致管壁增厚、管腔变细。 管壁内膜受损后易为胆固醇、脂质沉积， 加重了动脉粥样斑块的形成。 因此，高血压是动脉粥样硬化的危险因 子。 一般治疗： ? （一）合理饮食：饮食总热量不应过高防止 超重。