激素类药物3 课件.pptVIP

路线 2 ： O O O O O H O H O H O H H + H 2 , P d L i , N H 3 O O H [ O ] O O O O H K C C H H + [H ] oppenauer 六、抗孕激素 ? 化学名： 11 ? - （ 4- 二甲氨基苯基） -17 ? - 羟基 - 17- （ 1- 丙炔基） - 雌甾 -4 ， 9- 二烯 -3- 酮 O OH N 米非司酮 Mifepristone （一）结构与命名： 1982 年法 国上市 （二）结构特征 ? 以 炔诺酮 为先导化合物经修饰后得到， 在三个位置上进行了修饰： ? 在 C-11 ? 位增加 二甲氨基苯基 ； ? C-17a 位由 丙炔基 代替传统的乙炔基； ? 引入了 △ 9 。 O OH O OH N 由孕激素 变为抗孕 激素 保持口服 活性、更 稳定 共轭：长效、 血药峰值与 剂量无关。 激素、合成激动剂、激素拮抗剂 A A D D ? 孕激素拮抗剂，竞争性地作用于 PR 和 GR 受体（同源性），具有 抗 孕激素 和 抗皮质激素 的作用； – 与孕激素受体的亲和力比黄体酮高 5 倍； – 不影响垂体 - 下丘脑的分泌调节。 （三）作用机制 细 胞 核 靶 细 胞 P R U h p s A