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本科毕业设计 (论文 )文献综述
学院 化学与生命科学学院 专业 化学
学生姓名 学号
指导教师 职称
合作导师 职称
5- 氯水杨醛缩 -2- 氨甲基苯并咪唑希夫碱与铜配合物的晶体结构及与
论文题目
DNA 和 BSA 作用
1. 引言
癌症成为二十世纪以来人类健康的主要杀手,是仅次于心血管病的第二大死
因,化疗是目前治疗癌症的重要手段。据世界卫生组织报告, 2008 年的癌症死亡
人数达 760 万(约占所有死亡人数的 13%) 。全世界癌症死亡人数预计将继续上升,
到 2030 年将超过 1310 万。迄今为止,治疗癌症的药物已达几十种,但是由于癌
症发病机理复杂,能治愈癌症的药物还很罕见。因此,继续研究抗癌药物及其作用
机制具有重大的现实意义和理论价值 [1] 。自 1965 年,美国化学家 Bosenberg [2]
等首次发现顺铂 trans-[Pt(NH )2Cl ] 具有强抗肿瘤活性后, 无机金属配合物作为抗
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癌药物的研究引起化学工作者的极大重视。 Bensichem 和 Farrel [2] 发现用芳香氮杂
环碱取代简单的氨 (NH 后,所得配合物 trans-[Pt(py) Cl ] 的抗癌活性与顺铂相比
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进一步增强,含氮杂环的金属配合物更加受到化学家的青睐。虽然目前此类抗癌药
物为数众多,但真正应用于临床而且效果很好的广谱抗癌药物十分有限,并存在不
同程度的毒副作用。
核酸是生物体中重要的遗传物质,许多预防和治疗癌症的药物都是以核酸中的
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DNA 为靶分子而设计的。 其基本原理就是配合物中的金属离子与 DNA 螯合,或配
体嵌入 DNA 碱基对,引起癌细胞 DNA 损伤,复制和转录受到障碍,从而阻止癌
细胞的生长和分裂, 并导致其死亡。 血清白蛋白是血浆中含量最丰富的一种蛋白质,
能与人体中许多内源性、外源性化合物结合而起到贮备和运输作用,药物药效的发
挥在一定程度上还取决于其与血清白蛋白的结合强弱。因此,从分子水平研究金属
配合物与 DNA 或蛋白质之间的相互作用对于设计、合成新型的抗菌抗癌药物具有
重要的指导意义。
Schiff 碱 是 一 类 由 活 泼 羰 基 化 合 物 与 伯 胺 发 生 缩 合 反 应 生 成 的 具 有
R1R2 C=NR 3 R4 结构的有机化合物, 结构的灵活多样和 C=N 自身的特性, 赋予其许
多重要的化学和生物功能。通常席夫碱是由胺和活性羰基缩合而成。席夫碱类化合
物及其金属配合物主要在药学、催化、分析化学、腐蚀以及光致变色领域的重要应
用。在医学领域,席夫碱具有抑菌、杀菌、抗肿瘤、抗病毒的生物活性 [3] ;在催化领
域,席夫碱的钴、镍和钯的配合物已经作为催化剂使用 [4] ;在分析化学领域,席夫碱
作为良好配体,可以用来鉴别、鉴定金属离子和定量分析金属离子的含量 [5] ;在腐蚀
领域,某些芳香族的席夫碱经常作为铜的缓蚀剂 [6] ;在光致变色领域,某些含有特性
基团的席夫碱也具有独特的应用
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