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拉米夫定说明书 【别名】贺普丁，拉米夫定 【外文名】Lamivudine , Heptodin 【药理毒理】 拉米夫定是核昔类抗病毒药， 对体外及实验性感染动物体内的乙型肝炎病 毒(HBV)有较强的抑制作用。拉米夫定可在 HBV感染细胞和正常细胞内代谢生成拉米夫定三 磷酸盐，它是拉米夫定的活性形式，既是 HBV聚合酶的抑制剂，亦是此聚合酶的底物。拉 米夫定三磷酸盐掺入到病毒 DNA链中，阻断病毒DNA的合成。拉米夫定三磷酸盐不干扰正 常细胞脱氧核昔的代谢，它对哺乳动物 DNA聚合酶a和6的抑制作用微弱，对哺乳动物细 胞DNA含量几乎无影响。拉米夫定对线粒体的结构、 DNA含量及功能无明显的毒性。对数 乙型肝炎的血清 HBV DNA检测结果表明，拉米夫定能迅速抑制 HBV复制，其抑制作用持续 于整治疗过程。同时使血清转氨酶降至正常，长期应用可显著改善肝脏坏死炎症性改变并减 轻或阻止肝脏纤维化的进展。 【药动学】 拉米夫定口服后吸收良好， 成人口服拉米夫定 0.1 g约1 hr左右达血药峰浓 度Cmax 1.1- 1.5 g/mL生物利用度为 80-85%。拉米夫定与食物同时服用，可使 Tmax 延退0.25-2.5 hr , Cmax下降10-40% ,但生物利用度不变。静脉给药研究结果表明拉米夫 定平均分布容量为1.3 L/Kg，平均系统清除率为 0.3 L/h/kg，拉米夫定主要