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第八节 抗菌素和植物杀菌素 Ⅰ、抗菌素的特点 1929 年发现青霉素以来,至今已有 2000 多种抗菌素被开 发应用。最早的农用抗菌素是借用医药抗菌素,如用于防治 蔬菜和水稻细菌性病害的农霉素和链霉素加土霉素复配剂。 抗菌素是微生物的代谢产物,目前应用的抗菌素大多数 都是由放线菌产生的,其大部分是腐生的,少数也寄生于植 物体上,也可引起部分植物病害。放线菌是抗菌素的来源之 一,它不象化学农药那样会引起残毒,我国从 63 年开始从事 这些抗菌素的研究,与其他杀菌剂比较,它具有以下特点: 优点: 1. 农用抗菌素具有高效低毒,选择性强的特点,防病效果 高,使用浓度低,一般为 2-200 ppm 。 2. 大部分抗菌素具有内吸性能,因而不受雨水冲刷,有治 疗和保护作用。 3. 在植物体内生物降解快,没有残毒危险,不会污染环境。 4. 对人畜毒性低,使用安全,来源广,制造简单,容易推 广。 5. 有些抗菌素还能选择性抑制病原的蛋白质合成和干扰核 酸代谢,具有抗病毒的活性。这样就使抗菌素有可能防治某 些病毒病害。如稻瘟散对烟草花叶病毒和水稻条纹病毒均有 效,近又发现四环素可以防治由类菌原引起的植物病害。 缺点: 1. 产生抗菌素的菌类,容易变异,有时药效 不稳定。 2. 具有较强的选择性,易产生耐药菌株。 3. 目前大多抗菌素的成本偏高,而又易被土 壤微生物及紫外线所分解,残效期短。 4. 有些人还认为一些医,农两用的抗菌素又可 能通过农产品进入人体,而招致人体病原菌产生抗 药性,使医用抗菌素丧失防病作用。 CH 3 O NH N H C NH 2 HO OH OH OH O COOH OH Ⅱ . 常用抗菌素种类 一、春雷霉素 kasugamycin 5- 氨基 - 2 - 甲基 - 6 - (2、3、4、5、6 - 五羟基环已 基氧代)吡喃 - 3 - 基〕氨基 -a- 亚氨醋酸 1 . 特点: 春雷霉素是 1964 年从江西泰和县的土壤中发现分离出 的一种小金色放线菌( stretomyces basugaensis )所产生 的代谢物。其盐酸盐为白色针状或片状结晶。日本称为春日 霉素。其盐酸盐为白色针状结晶。易溶于水,微溶于甲醇, 不溶于乙醇、丙酮、苯等有机溶剂。在酸性和中性溶液中比 较稳定,但在强酸或强碱溶剂中不稳定,如在 PH=5 的条件下, 于5℃贮藏 10 周药效没有下降,而在 PH=9 的条件下药效降至 42.6% ,在常温下稳定。 2 . 毒性: 原粉小鼠急性经口 LD 50 > 8000mg/kg , 大鼠急性经皮 LD 50 > 4000mg / kg , 对眼及皮肤无刺激作用,未发现三致现象。 3 . 作用特点: 春雷霉素是农用抗菌素,具有较强的内吸性,其作用机 制在于干扰氨基酸代谢的酯醇系统,从而影响蛋白质的合成, 抑制菌丝伸长和造成细胞质颗粒化,但对夏孢子萌发无影响, 该药常用于稻瘟病的防治,并具有预防和治疗作用,对高梁 炭疽病亦有较好的防治效果,对人、畜、水生植物均安全。 4、使用 制剂有用2%加收米液剂( 2 % kasumin 液剂),6%、 4%、2%的 WP 、0 . 4%粉剂。 (1)春雷霉素主要用于防治稻瘟病,可防治苗稻瘟、叶稻 瘟等,用( ai ) 40ppm ,连喷 2-3 次。它在稻株体外杀菌保护 作用,不能抑制稻瘟病菌等孢子的萌发,但一旦被植株吸收 后,可有效的控制菌丝在组织中的蔓延,防止病斑的扩展。 (2)防高粱炭疽病, 0.75-2g ( ai )在发病初期施药一次。 (3)对某些革兰氏阳性或阴性的细菌都有一定的抑制作用。 该药施药后的5 - 6 h 后遇雨对药效无影响,残效期长, 可达2周左右,但不能与碱性农药混用,对大豆有轻微影响 (产生药害)。 二、稻瘟散 blsaticidin-s (勃拉益斯 bla-s ) C C CH 3 NH N N 2 H O COOH O NH 2 NH O N NH 2 1. 性质 化学性质稳定,对人畜口服毒性大,豚鼠口 服 LD 50 = 32.1mg / kg ,但经皮毒性小,小鼠经皮 LD 50 = 220
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