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实验三口服扑热息痛生物利用度
和药代动力学参数的测定
生物药剂学与药物动力学实验课件
实验目的:
☆1.掌握口服给药后测定制剂生物利用度的原理和计
算药物动力学参数的方法
☆2熟悉扑热息痛血液样品的处理和检测;
☆3熟悉家兔口服给药。
生物药剂学与药物动力学实验课件
基本原理
1血管外给药药物动力学
血管外给药途径包括口服、肌肉注射、皮下注射、透皮给药、粘膜给
药等,相比于血管内给药,血管外给药后,药物有一个吸收过程。因
此血管外给药后,药物的吸收和消除常用一级过程描述,即药物以
级速度过程吸收进入体内,然后以一级速度过程从体内消除,为一级
药物动力学吸收
2扑热息痛
为乙酰苯胺类解热镇痛药。通过抑制环氧化酶,选择性抑制下丘脑体
温调节中枢前列腺素的合成,导致外周血管扩张、出汗而达到解热的
作用,其解热作用强度与阿司匹林相似;通过抑制前列腺素等的合成
和释放,提高痛阈而起到镇痛作用,属于外周性镇痛药,作用较阿司
匹林弱,一般口服给药有
扑热息痛口服易吸收,血药浓度0.5-1.0h达峰值,吸收后在体内分布
均匀,约有25%与血浆蛋白结合,大剂量时与血浆蛋白结合可达43%;
因此本实验采用血浆作为测定样品(加肝素钠抗凝)
生物药剂学与药物动力学实验课件
家兔口服给药操作示意图
开口器
食道
催胃管
生物药剂学与药物动力学实验课件
所用材料
日本大耳白或新西兰兔
兔子固定器
灌胃器具
其它:肝素钠,漩涡振荡
器,离心机,紫外检测
仪,10m离心管三氯
醋酸等
扑热息痛片剂
1.5 ml EP
管
生物药剂学与药物动力学实验课件
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