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青霉素类药物的结构改造 ? 1. 青霉素结构特征： 由 β - 内酰胺环、氢化噻唑环及 酰基侧链构成 N S N H R O H H O COO H β - 内酰胺环 四氢噻唑环 酰胺侧链 一、青霉素类药物概述 6- 氨基青霉烷酸 2. 天然青霉素存在的不足： ? 不耐酸，只能注射给药 ? 易产生耐药性 ? 抗菌谱窄，仅对革兰阳性菌有效 ? 有严重的过敏反应 ? 在青霉素 6 位侧链 α 碳上引入 吸电子基团 ，阻碍了青霉素在酸 性条件下的电子重排，增加了对酸的稳定性。 ? 如： N S O C O O H H N H H H O N 3 N S O C O O H H N H H H O O C H 3 1. 耐酸青霉素 二、青霉素类结构改造 非奈西林 阿度西林 ? 酰胺侧链引入 较大的取代基 ，具有较大的 空间位阻 ，阻 止了 β - 内酰胺酶 的进攻。 ? 如 N O N H O C H 3 N S O C O O H H H H N O N H O C H 3 N S O C O O H H H H C l C l 2. 耐酶青霉素 苯唑西林 双氯西林 ? 将青霉素 6 位侧链 α - 碳原子上引入 亲水性基团 ，可扩大 抗菌谱，得到广谱抗生素 ? 如： H O N H N H 2 N S H H C O O H H O O N H N H 2 N S H H C O O H H O O 3. 广谱青霉素 氨苄西林 阿莫西林
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